BI-847325

रासायनिक नाव:

(Z)-3-(3-(((4-((dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-N-ethylpropiolamide

स्माईल कोड:

O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= CC=C4

इंची कोड:

InChI=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- 6-5-7-9-22)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2, 1-3H3,(H,30,34)(H,32,35)/b28-27-

इंची की:

FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-N

कीवर्ड:

BI-847325, BI847325, BI 847325, 1207293-36-4

विद्राव्यता:DMSO मध्ये विद्रव्य

स्टोरेज:अल्प मुदतीसाठी 0 - 4°C (दिवस ते आठवडे) किंवा दीर्घ मुदतीसाठी -20°C (महिने)

वर्णन:

BI-847325 एक निवडक ड्युअल MEK/Aurora kinase इनहिबिटर आहे ज्यामध्ये X. laevis Aurora B, Human Aurora A आणि Aurora C आणि मानवी MEK1 आणि MEK2, अनुक्रमे 3, 25, 15, 25, आणि 4 nM च्या IC50 मूल्यांचा समावेश आहे. हे उपचार-निरागस आणि औषध-प्रतिरोधक मेलेनोमा सेल लाईन्स दोन्हीची वाढ आणि टिकून राहण्यास प्रतिबंध करू शकते, प्रो-अपोप्टोटिक प्रोटीन बिमची अभिव्यक्ती वाढवताना MEK आणि Mcl-1 ची अभिव्यक्ती कमी करते. 70 mg/kg वर, BI-847325 विवोमध्ये उपचार-निरागस आणि औषध-प्रतिरोधक झेनोग्राफ्टेड मेलेनोमामध्ये ऍपोप्टोसिस प्रेरित करते.

लक्ष्य: MEK/Aurora