PRN1008

रासायनिक नाव:

(S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carbonyl)-4 -मिथाइल-4-(4-(ऑक्सेटन-3-yl)पाइपेराझिन-1-yl)पेंट-2-एनिट्रिल

स्माईल कोड:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

इंची कोड:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26)18-24(19-38)35(47)44- 12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32(42-46)29-11-10-28(17-30(29) 37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18,23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1- 2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

इंची की:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

कीवर्ड:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

विद्राव्यता:DMSO मध्ये विद्रव्य

स्टोरेज:अल्प मुदतीसाठी 0 - 4°C (दिवस ते आठवडे), किंवा दीर्घ मुदतीसाठी -20°C (महिने).

वर्णन:

PRN1008 हा BTK (IC50 = 1.3 ± 0.5 nM) चे विवोमध्ये विस्तारित PD प्रभावांसह एक शक्तिशाली, निवडक आणि उलट करता येण्याजोगा कोव्हॅलेंट इनहिबिटर आहे. PRN1008 मानवांमध्ये एकल आणि 10 दिवसांच्या डोसनंतर सुरक्षित आणि चांगले सहन केले गेले. डोस नंतर > 90% व्याप्ती साध्य करण्यासाठी डोस घेतल्यास सातत्यपूर्ण आणि प्रदीर्घ लक्ष्य व्याप्ती प्राप्त होते. ≥300mg च्या दैनंदिन डोससह BTK लक्ष्य कव्हरेज संधिवातच्या उंदीर मॉडेलमधील अनुवादात्मक अभ्यासाच्या आधारावर उपचारात्मक पातळीवर पोहोचले. हे डेटा संधिवात संधिवात उपचारात्मक एजंट म्हणून PRN1008 च्या सतत विकासास समर्थन देतात.

लक्ष्य: BTK