BMS-986195

रासायनिक नाव:

(S)-4-(3-(परंतु-2-यनामिडो)पाइपेरिडिन-1-yl)-5-फ्लोरो-2,3-डायमिथाइल-1H-इंडोल-7-कार्बोक्सामाइड

स्माईल कोड:

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

इंची कोड:

InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18 -17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/ t13-/m0/s1

इंची की:

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

कीवर्ड:

BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6

विद्राव्यता:DMSO मध्ये विद्रव्य

स्टोरेज:अल्प मुदतीसाठी 0 - 4°C (दिवस ते आठवडे), किंवा दीर्घ मुदतीसाठी -20°C (महिने).

वर्णन:

BMS-986195 हे ब्रुटनच्या टायरोसिन किनेज (BTK) चे एक शक्तिशाली, सहसंयोजक, अपरिवर्तनीय अवरोधक आहे, जे प्रतिजन-आश्रित बी-सेल सिग्नलिंग आणि कार्यामध्ये आवश्यक नसलेल्या रिसेप्टर टायरोसिन किनेसेसच्या Tec कुटुंबातील सदस्य आहे. BMS-986195 हे BTK साठी Tec कुटुंबाबाहेरील सर्व किनासेससाठी 5000 पट पेक्षा जास्त निवडक आहे आणि Tec कुटुंबातील निवडकता 9- ते 1010-पटींपर्यंत आहे. BMS-986195 ने मानवी संपूर्ण रक्तामध्ये BTK निष्क्रिय केले ज्यात वेगवान निष्क्रियता (3.5×10-4 nM-1·min-1) आणि संभाव्य प्रतिबंधित प्रतिजन-आश्रित इंटरल्यूकिन-6 उत्पादन, CD86 अभिव्यक्ती आणि बी पेशींमध्ये प्रसार (IC50)<1 nM) समान पेशींमध्ये प्रतिजन-स्वतंत्र उपायांवर परिणाम न करता.

लक्ष्य: BTK