PQR530

रासायनिक नाव:

(S)-4-(डायफ्लुओरोमेथिल)-5-(4-(3-मेथिलमॉर्फोलिनो)-6-मॉर्फोलिनो-1,3,5-ट्रायझिन-2-yl)पायरीडिन-2-अमाईन

स्माईल कोड:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

इंची कोड:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1

इंची की:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

कीवर्ड:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

विद्राव्यता:DMSO मध्ये विद्रव्य

स्टोरेज:अल्प मुदतीसाठी 0 - 4°C (दिवस ते आठवडे), किंवा दीर्घ मुदतीसाठी -20°C (महिने).

वर्णन:

PQR530 एक अत्यंत शक्तिशाली ड्युअल पॅन-PI3K/mTORC1/2 अवरोधक आहे. PQR530 प्रतिबंधित प्रोटीन किनेज B (PKB, pSer473) आणि ribosomal प्रोटीन S6 (pS6, pSer235/236) फॉस्फोरिलेशन 0.07 μM च्या IC50 मूल्यांसह. PQR530 ने किनासेसच्या विस्तृत पॅनेलवर उत्कृष्ट निवडकता दर्शविली, तसेच असंबंधित रिसेप्टर एन्झाईम्स आणि आयन चॅनेल विरुद्ध उत्कृष्ट निवडकता दर्शविली. शिवाय, PQR530 ने कर्करोगाच्या पेशींची वाढ रोखण्यासाठी 44 कर्करोग सेल लाइन्स (NTRC OncolinesTM) च्या पॅनेलमध्ये सामर्थ्य प्रदर्शित केले (426 nM च्या GI50 साठी सरासरी मूल्य). उंदरांना PQR530 तोंडावाटे वापरल्याने डोस-प्रमाणात PK झाला आणि तोंडी जैवउपलब्धता आणि उत्कृष्ट मेंदूत प्रवेश दिसून आला.

लक्ष्य: PI3K/mTOR