नाझार्टिनीब; EGF816; NVS-816

रासायनिक नाव:

(R,E)-N-(7-chloro-1-(1-(4-(dimethylamino)but-2-enoyl)azepan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)- 2-मेथिलिसोनिकोटिनमाइड

स्माईल कोड:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

इंची कोड:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15-32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5, 8,14-15,17H2,1-3H3,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

इंची की:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

कीवर्ड:

Nazartinib ,EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

विद्राव्यता:DMSO मध्ये विद्रव्य

स्टोरेज:अल्प मुदतीसाठी 0 - 4°C (दिवस ते आठवडे) किंवा दीर्घ मुदतीसाठी -20°C (महिने)

वर्णन:

Nazartinib, ज्याला EGF816 आणि NVS-816 म्हणूनही ओळखले जाते, एक मौखिकरित्या उपलब्ध, अपरिवर्तनीय, तृतीय-पिढीचे, उत्परिवर्तन-निवडक एपिडर्मल ग्रोथ फॅक्टर रिसेप्टर (EGFR) अवरोधक आहे, संभाव्य अँटीनोप्लास्टिक क्रियाकलापांसह. EGF816 सहसंयोजकपणे EGFR च्या उत्परिवर्ती स्वरूपाच्या क्रियाकलापांना बांधते आणि प्रतिबंधित करते, T790M EGFR उत्परिवर्तीसह, ज्यामुळे EGFR-मध्यस्थ सिग्नलिंगला प्रतिबंध होतो. यामुळे पेशींचा मृत्यू होऊ शकतो आणि EGFR-ओव्हरएक्सप्रेसिंग ट्यूमर पेशींमध्ये ट्यूमरची वाढ रोखू शकते. EGF816 प्राधान्याने EGFR च्या उत्परिवर्तित स्वरूपांना प्रतिबंधित करते, ज्यामध्ये T790M, दुय्यमरित्या प्राप्त प्रतिकार उत्परिवर्तन, आणि इतर EGFR टायरोसिन किनेज इनहिबिटरच्या तुलनेत T790M-मध्यस्थ प्रतिकार असलेल्या ट्यूमरमध्ये उपचारात्मक फायदे असू शकतात.

लक्ष्य: EGFR