पॉझिओटिनिब

रासायनिक नाव:

एक

स्माईल कोड:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

इंची कोड:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27 ,28,29)

इंची की:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

कीवर्ड:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

विद्राव्यता:DMSO मध्ये विद्रव्य

स्टोरेज:अल्प मुदतीसाठी 0 - 4°C (दिवस ते आठवडे) किंवा दीर्घ मुदतीसाठी -20°C (महिने)

वर्णन:

Poziotinib 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, आणि 2.2 nM च्या IC50 मूल्यांसह EGFR फॅमिली किनेसेसचा एक शक्तिशाली अवरोधक आहे ज्यात जंगली प्रकारातील EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M, आणि EGFRL858RE, EGFRT790M. EGFR किनेसेससाठी 100 ते 1,000 पट पेक्षा जास्त निवडकता आहे 30 पेक्षा जास्त इतर चाचणी केलेल्या किनासेस इन विट्रो. Poziotinib जंगली-प्रकार आणि उत्परिवर्ती EGFR किनेज-आश्रित फुफ्फुस, स्तन आणि गॅस्ट्रिक कर्करोगाच्या पेशींच्या वाढीस प्रतिबंध करते (GI50s = 0.6-5.7 nM) आणि EGFR फॉस्फोरिलेशन प्रतिबंधित करते आणि विट्रोमध्ये अपोप्टोसिस प्रेरित करते. विवोमध्ये, पोझिओटिनिब HCC827 नॉन-स्मॉल सेल लंग कॅन्सर माउस झेनोग्राफ्ट मॉडेलमध्ये ट्यूमरचा आकार कमी करते. ईजीएफआर-म्युटंट फुफ्फुसाच्या एडेनोकार्सिनोमाच्या उपचारांसाठी क्लिनिकल चाचण्यांमध्ये पोझिओटिनिब असलेली फॉर्म्युलेशन तपासली जात आहे.

लक्ष्य: EGFR