BLU-9931

रासायनिक नाव:

N-(2-((6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)quinazolin-2-yl)amino)-3-methylphenyl)acrylamide

स्माईल कोड:

C=CC(NC1=CC=CC(C)=C1NC2=NC=C3C=C(C4=C(Cl)C(OC)=CC(OC)=C4Cl)C=CC3=N2)=O

इंची कोड:

InChI=1S/C26H22Cl2N4O3/c1-5-21(33)30-18-8-6-7-14(2)25(18)32-26-29-13-16-11-15(9-10- 17(16)31-26)22-23(27)19(34-3)12-20(35-4)24(22)28/h5-13H,1H2,2-4H3,(H,30,33 )(एच,२९,३१,३२)

इंची की:

TXEBNKKOLVBTFK-UHFFFAOYSA-N

कीवर्ड:

BLU-9931, BLU9931, BLU 9931, 1538604-68-0

विद्राव्यता:DMSO मध्ये विद्रव्य

स्टोरेज:अल्प मुदतीसाठी 0 - 4°C (दिवस ते आठवडे), किंवा दीर्घ मुदतीसाठी -20°C (महिने).

वर्णन:

MDA-MB-453 पेशींमध्ये, BLU9931 FGFR4 सिग्नलिंग मार्गाच्या फॉस्फोरिलेशनला जोरदारपणे प्रतिबंधित करते. BLU9931 HCC सेल लाईन्सच्या प्रसारास प्रतिबंध करते जे एक अखंड FGFR4 सिग्नलिंग कॉम्प्लेक्स व्यक्त करते, जसे की Hep 3B, HUH-7, आणि JHH-7 सेल लाईन्स, EC50 च्या<1 μM. BLU9931 PDX-व्युत्पन्न सेल लाइन्समध्ये अखंड FGFR4 सिग्नलिंग मार्गासह प्रसार प्रतिबंधित करते[1]. BLU9931 हेपॅटोसेल्युलर कार्सिनोमा मॉडेल्समध्ये ट्यूमर संकोचन प्रेरित करते जे FGF19/FGFR4/KLB असलेले कार्यशील लिगँड/रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स व्यक्त करते आणि FGFR4 विरोधी एजंट्सच्या वाढत्या सूचीमध्ये जोडते[2].

लक्ष्य: FGFR4