| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 нь хүчтэй, сонгомол SOS1::KRAS дарангуйлагч (IC50=5 nM) бөгөөд энэ нь KRAS-ээр өдөөгдсөн хавдрыг эмчлэх шинэ хандлагыг нээж өгдөг. BI 3406 нь SOS1-тэй сонгомол холбогдож, KRAS мутациас үл хамааран KRAS-тай харилцах үйлдлийг блоклодог. BI 3406 нь RAS GTP болон pERK-ийн бууралтыг үүсгэж, KRAS мутацитай эсийн шугамын эсийн өсөлтийг дарангуйлдаг бөгөөд энэ нь ердийн KRAS мутацуудыг (жишээ нь G12D, G12V, G13D болон бусад) агуулдаг. BI 3406 нь хавдар агуулсан хулганад амаар хэрэглэхэд тунгаас хамааралтай хавдрын статик нөлөөг үүсгэдэг бөгөөд MEK1 дарангуйлалтай хослуулан регресс болгон хувиргадаг. |
