CAT # | Бүтээгдэхүүний нэр | Тодорхойлолт |
CPD100608 | ASK1-Дарангуйлагч-10 | ASK1 дарангуйлагч 10 нь апоптозын дохиог зохицуулах киназа 1 (ASK1) -ийг амаар авах боломжтой биоидэвхтэй дарангуйлагч юм. Энэ нь ASK2-ээс илүү ASK1, мөн MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, B-RAF-ийг сонгох боломжтой. Энэ нь INS-1 нойр булчирхайн β эсүүдэд стрептозотоциноор өдөөгдсөн JNK болон p38 фосфоржилтын өсөлтийг концентрацаас хамааралтай байдлаар дарангуйлдаг. |
CPD100607 | K811 | K811 нь ASK1-ийн өвөрмөц дарангуйлагч бөгөөд амиотрофын хажуугийн склерозын хулганы загварт амьд үлдэх хугацааг уртасгадаг. K811 нь ASK1-ийн өндөр илэрхийлэл бүхий эсийн шугам болон HER2-ийг хэт их хэмжээгээр илэрхийлдэг GC эсүүдэд эсийн үржихээс үр дүнтэй сэргийлдэг. K811-ийн эмчилгээ нь пролиферацийн маркеруудыг бууруулах замаар ксенографтын хавдрын хэмжээг бууруулдаг. |
CPD100606 | K812 | K812 нь амиотрофын хажуугийн склерозын хулганы загварт амьд үлдэх хугацааг уртасгахын тулд олдсон ASK1-ийн өвөрмөц дарангуйлагч юм. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A нь хүчтэй, сонгомол ASK1 дарангуйлагч юм (IC50 = 93 nM). Энэ нь хулганы астроцит дахь LPS-ээр үүсгэгдсэн ASK1 ба p38 фосфоржилтыг блоклож, хулганы EAE загварт мэдрэлийн үрэвслийг дарангуйлдаг. MSC 2032964A нь амаар биологийн хүртээмжтэй, тархинд нэвтэрдэг. |
CPD100604 | Селонсертиб | GS-4997 гэгддэг Селонсертиб нь апоптозын дохиог зохицуулагч киназ 1 (ASK1)-ийн биологийн хүртээмжтэй дарангуйлагч бөгөөд үрэвслийн эсрэг, хавдрын эсрэг болон фиброзын эсрэг үйлчилгээтэй. GS-4997 нь ASK1-ийн каталитик киназын домайныг ATP-тэй өрсөлдөх чадвартай холбож, улмаар фосфоржилт болон идэвхжихээс сэргийлдэг. GS-4997 нь үрэвслийн цитокин үүсэхээс сэргийлж, фиброз үүсэхэд оролцдог генийн илэрхийлэлийг бууруулж, хэт их апоптозыг дарангуйлж, эсийн өсөлтийг дарангуйлдаг. |