| CAT # | Бүтээгдэхүүний нэр | Тодорхойлолт |
| CPD100603 | MDK36122 | H-PGDS дарангуйлагч I гэгддэг MDK36122 нь простагландин D синтазын (гематопоэтик төрлийн) дарангуйлагч юм. MDK36122 нь кодын нэргүй бөгөөд CAS#1033836-12-2. Холбоо барихад хялбар байх үүднээс сүүлийн 5 цифрийг нэрээр нь ашигласан. MDK36122 нь хүний холбоотой L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, 5-LOX ферментүүдийн эсрэг бага идэвхжилтэй HPGDS-ийг (фермент болон эсийн шинжилгээнд IC50s = 0.7 ба 32 нМ) сонгомол блоклодог. |
| CPD100602 | Тепоксалин | ORF-20485 гэгддэг Tepoxalin; RWJ-20485; Энэ нь астма, остеоартрит (ОА) өвчнийг эмчлэх боломжтой 5-липоксигеназын дарангуйлагч юм. Тепоксалин нь одоогийн зөвшөөрөгдсөн тунгаар нохойн COX-1, COX-2, 5-LOX-ийн эсрэг in vivo дарангуйлах үйлчилгээтэй. Тепоксалин нь харханд хэвлийн хөндийн цацраг туяанаас үүдэлтэй үрэвсэл, бичил судасны үйл ажиллагааг дарангуйлдаг. Тепоксалин нь антиоксидант пирролидин дитиокарбаматыг WEHI 164 эсэд альфа үүсгэсэн хавдрын үхжилийн хүчин зүйлийн апоптозыг сулруулдаг. |
| CPD100601 | Тенидап | Тенидап нь CP-66248 гэгддэг COX/5-LOX дарангуйлагч ба цитокин-модуляцтай үрэвслийн эсрэг эмийн нэр дэвшигч бөгөөд үүнийг ревматоид артритыг эмчлэх ирээдүйтэй эмчилгээ болгон Pfizer боловсруулж байсан боловч маркетингийн зөвшөөрлөөс татгалзсаны дараа Pfizer хөгжлийг зогсоосон. 1996 онд FDA-аас элэг, бөөрний хордлогын улмаас исэлдэлтийн гэмтэл учруулсан тиофенийн хэсэг бүхий эмийн метаболитуудтай холбоотой байв. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 нь үрэвсэл, өвдөлтийг намдаахад үр дүнтэй шинэ, хүчтэй, сонгомол 5-липоксигеназын дарангуйлагч юм. PF-4191834 нь фермент болон эсэд суурилсан шинжилгээ, мөн цочмог үрэвслийн хархны загварт сайн нөлөө үзүүлдэг. Ферментийн шинжилгээний үр дүн нь PF-4191834 нь IC(50) = 229 +/- 20 нМ-тэй, 5-LOX-ийн хүчтэй дарангуйлагч болохыг харуулж байна. Цаашилбал, энэ нь 12-LOX ба 15-LOX-ээс 5-LOX-ийн хувьд ойролцоогоор 300 дахин сонгомол шинж чанарыг харуулсан бөгөөд циклоксигеназын ферментүүдэд ямар ч идэвхжил үзүүлээгүй. Үүнээс гадна PF-4191834 нь хүний цусны эсэд 5-LOX-ийг дарангуйлдаг ба IC(80) = 370 +/- 20 нМ. |
| CPD100599 | MK-886 | L 663536 гэгддэг MK-886 нь лейкотриений антагонист юм. Энэ нь 5-липоксигеназыг идэвхжүүлэгч уураг (FLAP)-ийг хааж, улмаар 5-липоксигеназыг (5-LOX) дарангуйлж, атеросклерозыг эмчлэхэд тусалдаг. MK-886 нь циклоксигеназа-1-ийн үйл ажиллагааг дарангуйлж, ялтасын бөөгнөрөлийг дарангуйлдаг. MK-886 нь эсийн мөчлөгийн өөрчлөлтийг өдөөж, гиперицинтэй фотодинамик эмчилгээ хийсний дараа апоптозыг нэмэгдүүлдэг. MK-886 нь хавдрын үхжилийн хүчин зүйл-альфа-аас үүдэлтэй ялгарал болон апоптозыг сайжруулдаг. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 нь in vitro болон олон төрлийн in vivo загваруудад 5-LO урвалын хүчтэй дарангуйлагч юм. |
| CPD100597 | CMI-977 | LPD-977 ба MLN-977 гэгддэг CMI-977 нь лейкотриений нийлэгжилтэнд оролцдог 5-липоксигеназын хүчтэй дарангуйлагч бөгөөд одоо архаг астма өвчнийг эмчлэхэд зориулагдсан. CMI-977 нь гуурсан хоолойн багтраа үүсэхэд гол үүрэг гүйцэтгэдэг лейкотриен үүсэхийг хориглох 5-липоксигеназа (5-LO) эсийн үрэвслийн замыг дарангуйлдаг. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 нь 5-липоксигеназын (5-LO) идэвхтэй дарангуйлагч юм. CJ-13610 нь лейкотриен В4-ийн биосинтезийг дарангуйлж, макрофаг дахь IL-6 мРНХ-ийн илэрхийлэлийг зохицуулдаг. Энэ нь эмнэлзүйн өмнөх үеийн өвдөлтийн загварт үр дүнтэй байдаг. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 нь 5-LO идэвхжүүлэгч уураг (FLAP) дарангуйлагч юм. |
