пренил трансфераза

CAT #	Бүтээгдэхүүний нэр	Тодорхойлолт
CPD3233	AZD-3409	AZD-3409 нь пренил трансферазын хүчтэй дарангуйлагч юм. AZD-3409 нь лонафарнибаас илүү өндөр хүчийг харуулсан. AZD3409-ийн эсийн хоруу чанарын дундаж IC(50) нь MEF эсүүдэд 510, A549 эсүүдэд 10,600, MCF7 эсүүдэд 6,170 байв. Эдгээр эсүүдэд AZD3409-ийн FTase идэвхжилийн IC(50) нь 3.0-14.2 нМ, лонафарнибынх 0.26-аас 31.3 нМ хооронд хэлбэлзэж байна. AZD3409 нь геранилгеранилизациас илүү их хэмжээгээр фарнесилацийг дарангуйлдаг. Фарнесилизаци ба геранилгеранилацийг дарангуйлах нь эмийн пролифератив үйл ажиллагаатай уялдаа холбоогүй юм. AZD3409 нь гефитиниб тэсвэртэй хөхний хорт хавдарт идэвхтэй байж болзошгүй.