PRN1008

Химийн нэр:

(S) -2-(3-(4-амин-3-(2-фтор-4-феноксифенил)-1Н-пиразоло[3,4-д]пиримидин-1-ил)пиперидин-1-карбонил)-4 -метил-4-(4-(оксетан-3-ил)пиперазин-1-ил)пент-2-энитрил

ИНЭЭМСЭГЛЭЛИЙН код:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

InChi код:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26) 18-24(19-38)35(47)44-12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32 (42-46)29-11-10-28(17-30(29)37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18, 23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1-2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

InChi түлхүүр:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

Түлхүүр үг:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

Уусах чадвар:DMSO-д уусдаг

Хадгалах:Богино хугацаанд (өдөрөөс долоо хоног хүртэл) 0 - 4 ° C, урт хугацаанд (сараар) -20 ° C байна.

Тодорхойлолт:

PRN1008 нь BTK ((IC50 = 1.3 ± 0.5 nM)) хүчтэй, сонгомол, буцах боломжтой ковалент дарангуйлагч юм. PRN1008 нь хүмүүст нэг болон 10 хоногийн тунгаар хэрэглэсний дараа аюулгүй бөгөөд сайн тэсвэртэй байсан. Нэг тунг хэрэглэсний дараа >90%-д хүрэхийн тулд тунг хэрэглэх нь зорилтот түвшинд тогтвортой, удаан үргэлжлэхэд хүргэдэг. Өдрийн ≥300 мг тунгаар хэрэглэх BTK-ийн зорилтот хамрах хүрээ нь үе мөчний үрэвслийн харх загварт хийсэн орчуулгын судалгаанд үндэслэн эмчилгээний түвшинд хүрсэн. Эдгээр өгөгдлүүд нь PRN1008-ийг ревматоид артрит эмчилгээний бодис болгон үргэлжлүүлэн хөгжүүлэхийг дэмждэг.

Зорилтот: BTK