Позиотиниб
Бүтээгдэхүүний дэлгэрэнгүй
Бүтээгдэхүүний шошго
| Багцын хэмжээ | Бэлэн байдал | Үнэ (USD) |
| 1g | Нөөцөд байна | 790 |
| Илүү олон хэмжээ | Үнийн санал авах | Үнийн санал авах |
Химийн нэр:
1-(4-((4-((3,4-дихлоро-2-фторфенил)амин)-7-метоксикиназолин-6-ил)окси)пиперидин-1-ил)проп-2-эн-1-он
ИНЭЭМСЭГЛЭЛИЙН код:
C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O
InChi код:
InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2) 27-12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/ц3-5,10-13Н,1,6-9Н2,2Н3,(Н) ,27,28,29)
InChi түлхүүр:
LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N
Түлхүүр үг:
Позиотиниб, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9
Уусах чадвар:DMSO-д уусдаг
Хадгалах:Богино хугацаанд (өдөрөөс долоо хоног хүртэл) 0 - 4 ° C, урт хугацаанд (сар) -20 ° C байна.
Тодорхойлолт:
Позиотиниб нь зэрлэг төрлийн EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M, EGFRL858R/T790-ийн хувьд IC50-ийн утга нь 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, 2.2 нМ-ийн утгатай EGFR гэр бүлийн киназын хүчтэй дарангуйлагч юм. Энэ нь in vitro туршилтанд хамрагдсан 30 гаруй киназын EGFR киназын хувьд 100-1000 дахин илүү сонгомол байдаг. Позиотиниб нь зэрлэг төрөл ба мутант EGFR киназаас хамааралтай уушиг, хөх, ходоодны хорт хавдрын эсийн өсөлтийг (GI50s = 0.6-5.7 нМ) дарангуйлж, EGFR фосфоржилтыг дарангуйлж, in vitro апоптозыг өдөөдөг. In vivo, позиотиниб нь HCC827 жижиг эсийн уушигны хорт хавдрын хулганы ксенографт загварт хавдрын хэмжээг бууруулдаг. Позиотиниб агуулсан бэлдмэлийг EGFR-мутантын уушгины аденокарциномыг эмчлэх эмнэлзүйн туршилтаар судалж байна.
Зорилтот: EGFR
