E-7046

Химийн нэр:

(S) -4-(1-(3-(дифторметил)-1-метил-5-(3-(трифторметил)фенокси)-1Н-пиразол-4-карбоксамидо)этил)бензойн хүчил

ИНЭЭМСЭГЛЭЛИЙН код:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

InChi код:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2)20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/ц3-11,18Н,1-2Н3,(Н,28,31)(Н, 32,33)/t11-/м0/с1

InChi түлхүүр:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

Түлхүүр үг:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Уусах чадвар:DMSO-д уусдаг

Хадгалах:Богино хугацаанд (өдөрөөс долоо хоног хүртэл) 0 - 4 ° C, урт хугацаанд (сараар) -20 ° C байна.

Тодорхойлолт:

CT-26 хавдрын загварт E7046/RT хослол нь 9 амьтны хавдрын эсрэг санах ойн хариу урвал үүсгэдэг. 4T1 загварт E7046 ба RT-ийн хослол нь зөвхөн эмчилгээ тус бүртэй харьцуулахад хавдрын өсөлтийг дарангуйлах үйл ажиллагааг ихээхэн сайжруулдаг. Энэхүү хослол нь 4T1 хавдрын дараагийн аяндаа үүссэн уушигны үсэрхийллийг дарангуйлснаар амьд үлдэх чадварыг ихээхэн сайжруулдаг. E7046 (150 мг/кг) нь олон төрлийн сингений хавдрын өсөлтийг саатуулдаг. EP4 дохиог блоклох нь хавдрын эсрэг тогтмол гүйдлийн ялгааг дэмжиж, хулганад хавдрын өсөлтийг удаашруулдаг. E7046 эмчилгээ нь миелоид ба CD8C Т эсээс хамааралтай байдлаар in vivo-д үүссэн хавдрын өсөлтийг бууруулж эсвэл бүр татгалздаг. Цаашилбал, Tregs-ийг илүү сайн устгадаг IL-2-сахуугийн хорыг нэгтгэх уураг болох E7046 ба E7777-г хамт хэрэглэх нь миелоид ба Treg-ийн дархлаа дарангуйлах сүлжээг синергетик байдлаар тасалдуулж, хулганы хавдрын загварт хавдрын эсрэг үр дүнтэй, удаан эдэлгээтэй дархлааны хариу урвалыг бий болгодог[2] .

Зорилтот: EP4