ട്രോപിഫെക്സോർ

രാസനാമം:

2-(1R,3r,5S)-3-((5-cyclopropyl-3-(2-(trifluoromethoxy)phenyl)isoxazol-4-yl)methoxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8- yl)-4-ഫ്ലൂറോബെൻസോ[ഡി] തിയാസോൾ-6-കാർബോക്‌സിലിക് ആസിഡ്

SMILES കോഡ്:

FC(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

ഇൻചി കോഡ്:

InChI=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24(35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31, 32)33/h1-4,9-10,14,16-18H,5-8,11-13H2,(H,37,38)/t16-,17+,18+

ഇൻചി കീ:

വൈലൂഗ്ൽക്സ്നെക്-പിയിംജ്ക്കോസ-എൻ

കീവേഡ്:

Tropifexor, LJN-452, LJN452, LJN 452, 1383816-29-2

ദ്രവത്വം:ഡിഎംഎസ്ഒയിൽ ലയിക്കുന്നു

സംഭരണം:ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് (ദിവസങ്ങൾ മുതൽ ആഴ്ചകൾ വരെ) 0 - 4°C അല്ലെങ്കിൽ ദീർഘകാലത്തേക്ക് (മാസങ്ങൾ) -20°C.

വിവരണം:

Tropifexor (കോമ്പൗണ്ട് 1) 0.2 nM ൻ്റെ EC50 ഉള്ള FXR-ൻ്റെ ഒരു നോവലും അതിശക്തമായ അഗോണിസ്റ്റുമാണ്. ബിഎസ്ഇപി, എസ്എച്ച്പി ജീനുകളുടെ ശക്തമായ ഇൻഡക്ഷൻ ട്രോപിഫെക്സോർ പ്രാഥമിക കോശങ്ങളിൽ ഏകാഗ്രതയെ ആശ്രയിച്ചുള്ള രീതിയിൽ നിരീക്ഷിക്കപ്പെടുന്നു. വാഹനത്തിന് മുകളിലുള്ള BSEP ഇൻഡക്ഷൻ (DMSO) നിയന്ത്രണം 1 nM വരെ കുറഞ്ഞ സാന്ദ്രതയിൽ നിരീക്ഷിക്കപ്പെടുന്നു, അതേസമയം SHP യുടെ ശക്തമായ ഇൻഡക്ഷൻ (വാഹനത്തിന് മുകളിലുള്ള 15 മടങ്ങ്) 10 nM-ലും SHP യുടെ മിതമായ ഇൻഡക്ഷൻ 1 nM-ലും നിരീക്ഷിക്കപ്പെടുന്നു (3-മടങ്ങ്)[1 ].

ലക്ഷ്യം: FXR