PRT-060318; PRT318; P142–76

രാസനാമം:

2-((1R,2S)-2-അമിനോസൈക്ലോഹെക്‌സിൽ)അമിനോ)-4-(m-tolylamino)പിരിമിഡിൻ-5-കാർബോക്‌സാമൈഡ്

SMILES കോഡ്:

O=C(C1=CN=C(N[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(C)=C3)N

ഇൻചി കോഡ്:

InChI=1S/C18H24N6O/c1-11-5-4-6-12(9-11)22-17-13(16(20)25)10-21-18(24-17)23-15-8- 3-2-7 -14(15)19/h4-6,9-10,14-15H,2-3,7-8,19H2,1H3,(H2,20,25)(H2,21,22,23,24)/ t14-,15+/m0/s1

ഇൻചി കീ:

NZNTWOVDIXCHHS-LSDHAIUSA-N

കീവേഡ്:

PRT-060318,PRT318, P142–76, PRT060318, PRT 060318, PRT318, PRT-318, PRT 318, 1194961-19-7

ദ്രവത്വം:ഡിഎംഎസ്ഒയിൽ ലയിക്കുന്നു

സംഭരണം:ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് 0 - 4°C (ദിവസങ്ങൾ മുതൽ ആഴ്ചകൾ വരെ), അല്ലെങ്കിൽ ദീർഘകാലത്തേക്ക് -20°C (മാസങ്ങൾ)

വിവരണം:

PRT060318 എന്നത് പ്ലീഹ ടൈറോസിൻ കൈനാസിൻ്റെ (Syk; IC50 = 4 nM) ശക്തവും തിരഞ്ഞെടുക്കപ്പെട്ടതുമായ ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. ഇത് സെലക്ടീവ് ആണ്, സൈക്കിൻ്റെ പ്രവർത്തനത്തിൻ്റെ 92% തടയുന്നു, അതേസമയം മറ്റ് കൈനസുകൾ 50 nM സാന്ദ്രതയിൽ 70% പ്രവർത്തനം നിലനിർത്തുന്നു. 270 കൈനാസുകൾ. PRT060318 വിട്രോയിൽ മനുഷ്യ പ്ലേറ്റ്‌ലെറ്റ് സമ്പുഷ്ടമായ പ്ലാസ്മയുടെ (IC50 = 2.5 μM) കൺവൾക്സിൻ-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് അഗ്രഗേഷൻ തടയുകയും ഹെപ്പാരിൻ-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് ത്രോംബോസൈറ്റോപീനിയയുടെ ട്രാൻസ്ജെനിക് മൗസ് മോഡലിൽ ത്രോംബോസിസ് തടയുകയും ചെയ്യുന്നു. ഇത് ക്രോണിക് ലിംഫോസൈറ്റിക് ലുക്കീമിയ (CLL) B സെൽ അപ്പോപ്റ്റോസിസിനെ പ്രേരിപ്പിക്കുകയും CCL3, CCL4, CXCL13.3 PRT060318 എന്നീ കീമോകൈനുകളുടെ സ്രവണം തടയുകയും CLL B സെൽ കീമോടാക്സിസ്, സ്യൂഡോഎംപെരിപൊലെസിസ് എന്നിവയെ തടയുകയും ചെയ്യുന്നു.

ലക്ഷ്യം: സൈക്ക്