ബേറ്റ്ഫെൻ്ററോൾ

രാസനാമം:

"(R)-1-(3-(2-ക്ലോറോ-4-((2-ഹൈഡ്രോക്‌സി-2-(8-ഹൈഡ്രോക്‌സി-2-ഓക്‌സോ-1,2-ഡൈഹൈഡ്രോക്വിനോലിൻ-5-yl)എഥിൽ)അമിനോ) methyl)-5-methoxyphenyl)amino)-3-oxopropyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate Batefenterol Succinate"

SMILES കോഡ്:

O=C(OC1CCN(CCC(NC2=CC(OC))=C(CNC[C@H](O)C3=CC=C(O)C4=C3C=CC(N4)=O)C=C2Cl)= O)CC1)NC5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C6

ഇൻചി കോഡ്:

InChI=1S/C40H42ClN5O7/c1-52-36-22-33(31(41)21-26(36)23-42-24-35(48)29-11-13-34(47)39-30( 29)12-14-37(49)45-39)43-38(50)17-20-46-18-15-27(16-19-46)53-40(51)44-32-10- 6-5-9-28(32)25-7-3-2-4-8-25/h2-14,21-22,27,35,42,47-48H,15-20,23-24H2, 1H3,(H,43,50)(H,44,51)(H,45,49)/t35-/m0/s1

ഇൻചി കീ:

URWYQGVSPQJGGB-ധുജ്രദ്രസ-എൻ

കീവേഡ്:

Batefenterol, TD-5959, GSK961081, 743461-65-6, GSK-961081, GSK 961081, TD5959, TD 5959, 743461-65-6

ദ്രവത്വം:ഡിഎംഎസ്ഒയിൽ ലയിക്കുന്നു

സംഭരണം:ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് 0 - 4°C (ദിവസങ്ങൾ മുതൽ ആഴ്ചകൾ വരെ), അല്ലെങ്കിൽ ദീർഘകാലത്തേക്ക് -20°C (മാസങ്ങൾ)

വിവരണം:

Batefenterol ഒരു മസ്കറിനിക് എതിരാളിയും β2-അഡ്രിനെർജിക് റിസപ്റ്റർ (β2-AR) അഗോണിസ്റ്റുമാണ് (കിസ് = 1.4, 1.3, കൂടാതെ 3.7 nM, hM2, hM3, hβ2-AR എന്നിവയ്ക്ക് യഥാക്രമം റേഡിയോലിഗാൻഡ് ബൈൻഡിംഗ് അസെയിൽ). Batefenterol, hβ1-, hβ3-AR-കളേക്കാൾ യഥാക്രമം 440-ഉം 320-മടങ്ങ് ഫങ്ഷണൽ സെലക്റ്റിവിറ്റിയുള്ള ശക്തമായ hβ2-AR അഗോണിസ്റ്റ് പ്രവർത്തനം (EC50 = 0.29 nM) പ്രകടിപ്പിക്കുന്നു. ടിഷ്യു, ഗിനിയ പിഗ് ബ്രോങ്കോപ്രൊട്ടക്ഷൻ അസെയിൽ (ED50 = 6.4 µg/mL) ബ്രോങ്കോകോൺസ്ട്രിക്റ്റർ പ്രതികരണത്തെ തടയുന്നു. ക്രോണിക് ഒബ്‌സ്ട്രക്റ്റീവ് പൾമണറി ഡിസീസ് (സിഒപിഡി) ചികിത്സിക്കുന്നതിനുള്ള ക്ലിനിക്കൽ ട്രയലുകളിൽ ബേറ്റ്ഫെൻടെറോൾ അടങ്ങിയ ഫോർമുലേഷനുകൾ ഉണ്ട്.

ലക്ഷ്യം: β2-അഡ്രിനോസെപ്റ്റർ