| CPD10000 | БИ-3406 | BI-3406 е моќен и селективен SOS1::KRAS инхибитор (IC50=5 nM), кој отвора нов пристап за лекување на тумори предизвикани од KRAS. BI 3406 селективно се врзува за SOS1 и ја блокира интеракцијата со KRAS, без оглед на мутацијата на KRAS. BI 3406 предизвикува намалување на RAS GTP и pERK и го инхибира клеточниот раст на KRAS мутираните клеточни линии, носејќи ги повеќето типични KRAS мутации (т.е. G12D, G12V, G13D и други). BI 3406, кога се администрира орално на глувци кои носат тумор, предизвикува тумор статички ефект зависен од дозата кој може да се претвори во регресии кога се комбинира со инхибиција на MEK1 |
