МАЧКА # | Име на производ | Опис |
CPD100608 | ASK1-инхибитор-10 | ASK1 инхибитор 10 е орално биорасположлив инхибитор на киназа 1 (ASK1) што го регулира сигналот на апоптоза. Тој е селективен за ASK1 над ASK2 како и MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ и B-RAF. Го инхибира зголемувањето на JNK и p38 фосфорилацијата предизвикана од стрептозотоцин во INS-1 бета клетките на панкреасот на начин зависен од концентрацијата. |
CPD100607 | K811 | K811 е ASK1-специфичен инхибитор кој го продолжува преживувањето кај модел на глушец на амиотрофична латерална склероза. K811 ефикасно ја спречи клеточната пролиферација во клеточните линии со висока експресија на ASK1 и во GC-клетките кои прекумерно изразуваат HER2. Третманот со K811 ја намали големината на ксенографтните тумори со намалување на пролиферациските маркери. |
CPD100606 | K812 | K812 е ASK1-специфичен инхибитор откриен за да го продолжи преживувањето кај модел на глушец на амиотрофична латерална склероза. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A е моќен и селективен ASK1 инхибитор (IC50 = 93 nM). Ја блокира LPS-индуцираната ASK1 и p38 фосфорилација во култивирани астроцити на глувци и ја потиснува невроинфламацијата кај моделот EAE на глувчето. MSC 2032964A е биодостапен орално и продира во мозокот. |
CPD100604 | Селонсертиб | Селонсертиб, исто така познат како GS-4997, е орално биорасположлив инхибитор на киназа 1 (ASK1) што ја регулира сигналот на апоптоза (ASK1), со потенцијални антиинфламаторни, антинеопластични и антифибротични активности. GS-4997 цели и се врзува за доменот на каталитичката киназа на ASK1 на ATP конкурентен начин, со што се спречува неговата фосфорилација и активирање. GS-4997 го спречува производството на воспалителни цитокини, го намалува изразувањето на гените вклучени во фиброзата, ја потиснува прекумерната апоптоза и ја инхибира клеточната пролиферација. |