ASK1

МАЧКА # Име на производ Опис
CPD100608 ASK1-инхибитор-10 ASK1 инхибитор 10 е орално биорасположлив инхибитор на киназа 1 (ASK1) што го регулира сигналот на апоптоза. Тој е селективен за ASK1 над ASK2 како и MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ и B-RAF. Го инхибира зголемувањето на JNK и p38 фосфорилацијата предизвикана од стрептозотоцин во INS-1 бета клетките на панкреасот на начин зависен од концентрацијата.
CPD100607 K811 K811 е ASK1-специфичен инхибитор кој го продолжува преживувањето кај модел на глушец на амиотрофична латерална склероза. K811 ефикасно ја спречи клеточната пролиферација во клеточните линии со висока експресија на ASK1 и во GC-клетките кои прекумерно изразуваат HER2. Третманот со K811 ја намали големината на ксенографтните тумори со намалување на пролиферациските маркери.
CPD100606 K812 K812 е ASK1-специфичен инхибитор откриен за да го продолжи преживувањето кај модел на глушец на амиотрофична латерална склероза.
CPD100605 MSC-2032964A MSC 2032964A е моќен и селективен ASK1 инхибитор (IC50 = 93 nM). Ја блокира LPS-индуцираната ASK1 и p38 фосфорилација во култивирани астроцити на глувци и ја потиснува невроинфламацијата кај моделот EAE на глувчето. MSC 2032964A е биодостапен орално и продира во мозокот.
CPD100604 Селонсертиб Селонсертиб, исто така познат како GS-4997, е орално биорасположлив инхибитор на киназа 1 (ASK1) што ја регулира сигналот на апоптоза (ASK1), со потенцијални антиинфламаторни, антинеопластични и антифибротични активности. GS-4997 цели и се врзува за доменот на каталитичката киназа на ASK1 на ATP конкурентен начин, со што се спречува неговата фосфорилација и активирање. GS-4997 го спречува производството на воспалителни цитокини, го намалува изразувањето на гените вклучени во фиброзата, ја потиснува прекумерната апоптоза и ја инхибира клеточната пролиферација.
на

Контактирајте со нас

Истражување

Најнови вести

  • Топ 7 трендови во фармацевтското истражување во 2018 година

    Топ 7 трендови во фармацевтското истражување...

    Бидејќи се под постојано зголемен притисок да се натпреваруваат во предизвикувачка економска и технолошка средина, фармацевтските и биотехнолошките компании мора постојано да иновираат во нивните програми за истражување и развој за да останат напред ...

  • ARS-1620: Нов ветувачки инхибитор за KRAS-мутантните карциноми

    ARS-1620: Нов ветувачки инхибитор за К...

    Според студијата објавена во Cell, истражувачите развиле специфичен инхибитор за KRASG12C наречен ARS-1602 кој предизвикал регресија на туморот кај глувците. „Оваа студија дава ин виво докази дека мутантот KRAS може да биде ...

  • AstraZeneca добива регулаторно засилување за онколошките лекови

    AstraZeneca добива регулаторно засилување за...

    AstraZeneca доби двојно засилување за своето портфолио за онкологија во вторникот, откако американските и европските регулатори ги прифатија регулаторните поднесоци за нејзините лекови, што е првиот чекор кон добивање одобрение за овие лекови. ...

WhatsApp онлајн разговор!