| МАЧКА # | Име на производ | Опис |
| CPD100603 | МДК36122 | MDK36122, исто така познат како H-PGDS инхибитор I, е инхибитор на простагландин Д синтаза (хематопоетски тип). MDK36122 нема кодно име и има CAS#1033836-12-2. Последните 5-цифри се користеа за име за лесна комуникација. MDK36122 селективно го блокира HPGDS (IC50s = 0,7 и 32 nM во ензимските и клеточните анализи, соодветно) со мала активност против сродните човечки ензими L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 и 5-LOX. |
| CPD100602 | Тепоксалин | Тепоксалин, исто така познат како ORF-20485; RWJ-20485; е инхибитор на 5-липоксигеназа потенцијално за третман на астма, остеоартритис (ОА). Тепоксалин има in vivo инхибиторна активност против COX-1, COX-2 и 5-LOX кај кучињата во сегашната одобрена препорачана доза. Тепоксалин ја подобрува активноста на антиоксиданс, пиролидин дитиокарбамат, при слабеење на апоптозата индуцирана од тумор некроза фактор алфа во клетките WEHI 164. |
| CPD100601 | Тенидап | Tenidap, исто така познат како CP-66248, е COX/5-LOX инхибитор и кандидат за антиинфламаторно средство за модулирање на цитокини, кој беше во развој од Pfizer како ветувачки потенцијален третман за ревматоиден артритис, но Pfizer го запре развојот откако беше одбиено одобрението за маркетинг. од страна на FDA во 1996 година поради токсичност на црниот дроб и бубрезите, што им се припишува на метаболитите на лекот со дел од тиофен што предизвикува оксидативно оштетување. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 е нов, моќен и селективен не-редокс инхибитор на 5-липоксигеназа, ефикасен при воспаление и болка. PF-4191834 покажува добра моќ во анализите базирани на ензими и клетки, како и кај модел на акутно воспаление на стаорци. Резултатите од ензимската анализа покажуваат дека PF-4191834 е моќен 5-LOX инхибитор, со IC(50) = 229 +/- 20 nM. Понатаму, тој покажа приближно 300-кратна селективност за 5-LOX над 12-LOX и 15-LOX и не покажува активност кон ензимите на циклооксигеназа. Дополнително, PF-4191834 го инхибира 5-LOX во човечките крвни клетки, со IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | МК-886 | MK-886, исто така познат како L 663536, е антагонист на леукотриен. Тоа може да го изврши со блокирање на протеинот за активирање на 5-липоксигеназа (FLAP), со што ја инхибира 5-липоксигеназата (5-LOX) и може да помогне во лекувањето на атеросклероза. MK-886 ја инхибира активноста на циклооксигеназа-1 и ја потиснува тромбоцитната агрегација. MK-886 индуцира промени во клеточниот циклус и ја зголемува апоптозата по фотодинамичка терапија со хиперицин. MK-886 ја подобрува диференцијацијата и апоптозата предизвикана од алфа-индуцираниот фактор на туморска некроза. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 е моќен инхибитор на 5-LO реакцијата и ин витро и во низа ин виво модели. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, исто така познат како LPD-977 и MLN-977, е моќен инхибитор на 5-липоксигеназа кој интервенира во производството на леукотриени и во моментов се развива за третман на хронична астма. CMI-977 ја инхибира патеката на клеточното воспаление на 5-липоксигеназа (5-LO) за да го блокира генерирањето на леукотриени, кои играат клучна улога во активирањето на бронхијална астма. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 е орално активен инхибитор на 5-липоксигеназа (5-LO). CJ-13610 ја инхибира биосинтезата на леукотриен Б4 и ја регулира експресијата на IL-6 mRNA во макрофагите. Тој е ефикасен кај претклиничките модели на болка. |
| CPD100595 | БРП-7 | BRP-7 е инхибитор на 5-LO активирачки протеин (FLAP). |
