CPD3233 | АЗД-3409 | AZD-3409 е моќен инхибитор на пренил трансфераза. AZD-3409 покажа поголема моќ од лонафарниб. Просечната IC(50) за цитотоксичност на AZD3409 беше 510 во MEF клетките, 10.600 во A549 клетките и 6.170 во MCF7 клетките, соодветно. Во овие клетки, IC(50) за активноста на FTase на AZD3409 се движеше од 3,0 до 14,2 nM и на лонафарниб од 0,26 до 31,3 nM. AZD3409 ја инхибира фарнезилацијата во поголема мера отколку геранилгеранилацијата. И инхибицијата на фарнезилацијата и геранилгеранилацијата не може да се поврзат со антипролиферативната активност на лекот. AZD3409 може да биде активен кај карцином на дојка отпорен на гефитиниб. |