Позиотиниб
Детали за производот
Ознаки на производи
Големина на пакување | Достапност | Цена (УСД) |
1g | Во залиха | 790 |
Повеќе големини | Добијте цитати | Добијте цитати |
Хемиско име:
1-(4-((4-((3,4-дихлоро-2-флуорофенил)амино)-7-метоксихиназолин-6-ил)окси)пиперидин-1-ил)проп-2-ен-1-он
СМИЛЕС шифра:
C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O
Код на Инчи:
InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27 ,28,29)
Инчи клуч:
LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N
Клучен збор:
Позиотиниб, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9
Растворливост:Растворлив во DMSO
Складирање:0 - 4°C за краткорочни (од денови до недели), или -20°C за долгорочни (месеци)
Опис:
Позиотиниб е моќен инхибитор на киназите од семејството EGFR со вредности на IC50 од 3,2, 5,3, 23,5, 4,2 и 2,2 nM за дивиот тип EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M и EGFRT790M, соодветно. Има поголема од 100- до 1.000 пати селективност за EGFR киназите во однос на 30 други тестирани кинази in vitro. Позиотиниб го инхибира растот на клеточните линии на белите дробови, дојката и желудникот зависни од EGFR киназа од див тип и мутант (GI50s = 0,6-5,7 nM) и ја инхибира фосфорилацијата на EGFR и индуцира апоптоза ин витро. In vivo, позиотиниб ја намалува големината на туморот во модел на ксенографт од глушец со неситноклеточен рак на белите дробови HCC827. Формулациите кои содржат позиотиниб се под истрага во клиничките испитувања за третман на EGFR-мутантниот аденокарцином на белите дробови.
Цел: EGFR