Е-7046

Хемиско име:

(S)-4-(1-(3-(дифлуорометил)-1-метил-5-(3-(трифлуорометил)фенокси)-1H-пиразол-4-карбоксамидо)етил)бензоева киселина

СМИЛЕС шифра:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

Код на Инчи:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2 )20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H,32 ,33)/t11-/m0/s1

Инчи клуч:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

Клучен збор:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Растворливост:Растворлив во DMSO

Складирање:0 - 4°C за краткорочни (од денови до недели), или -20°C за долгорочни (месеци).

Опис:

Во моделот на тумор CT-26, комбинацијата E7046/RT предизвикува анти-туморска мемориска реакција кај 9 животни. Во моделот 4T1, комбинацијата на E7046 и RT, исто така, произведува значително подобра активност за инхибиција на растот на туморот во споредба со секој третман самостојно. Комбинацијата значително го подобрува преживувањето со инхибиција на последователната спонтана белодробна метастаза на туморите 4T1[1]. E7046 (150 mg/kg) го инхибира растот на повеќе сингенски модели на тумори. Блокадата на EP4 сигнализацијата промовира антитуморна диференцијација на DC и го забавува растот на туморот кај глувците. Третманот со E7046 го намалува растот или дури и отфрлените воспоставени тумори in vivo на начин кој зависи од миелоидните и од CD8C Т-клетките. Понатаму, истовремената администрација на E7046 и E7777, фузионен протеин на IL-2-дифтерија токсин кој преференцијално го убива Tregs, синергистички ги нарушува миелоидните и имуносупресивните мрежи Treg, што резултира со ефективни и издржливи анти-туморни имунолошки реакции кај моделите на тумор на глувци[2] .

Цел: ЕП4