CAT # | ຊື່ຜະລິດຕະພັນ | ລາຍລະອຽດ |
CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ H-PGDS Inhibitor I, ເປັນຕົວຢັບຢັ້ງ Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type). MDK36122 ບໍ່ມີຊື່ລະຫັດ, ແລະມີ CAS#1033836-12-2. ຕົວເລກ 5 ໂຕສຸດທ້າຍແມ່ນໃຊ້ສໍາລັບຊື່ເພື່ອການສື່ສານໄດ້ງ່າຍ. MDK36122 ເລືອກສະກັດ HPGDS (IC50s = 0.7 ແລະ 32 nM ໃນ enzyme ແລະ cellular assays, ຕາມລໍາດັບ) ດ້ວຍກິດຈະກໍາເລັກນ້ອຍຕໍ່ກັບເອນໄຊຂອງມະນຸດທີ່ກ່ຽວຂ້ອງ L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, ແລະ 5-LOX. |
CPD100602 | ເທໂພຊາລິນ | Tepoxalin, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ ORF-20485; RWJ-20485; ເປັນສານຍັບຍັ້ງ 5-lipoxygenase ທີ່ມີທ່າແຮງສໍາລັບການປິ່ນປົວພະຍາດຫືດ, ໂລກຂໍ້ອັກເສບ (OA). Tepoxalin ມີກິດຈະກໍາຍັບຍັ້ງ vivo ຕໍ່ກັບ COX-1, COX-2, ແລະ 5-LOX ໃນຫມາໃນປະລິມານທີ່ແນະນໍາໃນປະຈຸບັນ. Tepoxalin ເສີມສ້າງກິດຈະກໍາຂອງສານຕ້ານອະນຸມູນອິດສະລະ, pyrrolidine dithiocarbamate, ໃນການຫຼຸດຜ່ອນ tumor necrosis factor apoptosis alpha-induced ໃນ WEHI 164 ຈຸລັງ. |
CPD100601 | ເທນິດາບ | Tenidap, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ CP-66248, ແມ່ນສານຍັບຍັ້ງ COX/5-LOX ແລະ cytokine-modulating ຢາຕ້ານການອັກເສບທີ່ຢູ່ພາຍໃຕ້ການພັດທະນາໂດຍ Pfizer ເປັນການປິ່ນປົວທີ່ມີທ່າແຮງທີ່ດີສໍາລັບໂລກຂໍ້ອັກເສບ rheumatoid, ແຕ່ Pfizer ຢຸດເຊົາການພັດທະນາຫຼັງຈາກການອະນຸມັດການຕະຫຼາດຖືກປະຕິເສດ. ໂດຍ FDA ໃນປີ 1996 ເນື່ອງຈາກການເປັນພິດຂອງຕັບແລະຫມາກໄຂ່ຫຼັງ, ເຊິ່ງໄດ້ຖືກກໍານົດວ່າເປັນ metabolites ຂອງຢາທີ່ມີ. thiophene moiety ທີ່ເຮັດໃຫ້ເກີດຄວາມເສຍຫາຍ oxidative. |
CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 ເປັນ Novell, potent ແລະເລືອກ inhibitor 5-lipoxygenase ທີ່ບໍ່ແມ່ນ redox ປະສິດທິພາບໃນການອັກເສບແລະອາການເຈັບປວດ. PF-4191834 ສະແດງໃຫ້ເຫັນເຖິງປະສິດທິພາບທີ່ດີໃນ enzyme- ແລະການວິເຄາະຈຸລັງ, ເຊັ່ນດຽວກັນກັບຮູບແບບຫນູຂອງການອັກເສບສ້ວຍແຫຼມ. ຜົນການວິເຄາະຂອງເອນໄຊຊີ້ໃຫ້ເຫັນວ່າ PF-4191834 ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງ 5-LOX ທີ່ມີພະລັງ, ມີ IC(50) = 229 +/- 20 nM. ນອກຈາກນັ້ນ, ມັນໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນເຖິງການຄັດເລືອກປະມານ 300 ເທົ່າສໍາລັບ 5-LOX ຫຼາຍກວ່າ 12-LOX ແລະ 15-LOX ແລະສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າບໍ່ມີກິດຈະກໍາຕໍ່ກັບ enzymes cyclooxygenase. ນອກຈາກນັ້ນ, PF-4191834 inhibits 5-LOX ໃນເມັດເລືອດຂອງມະນຸດ, ດ້ວຍ IC (80) = 370 +/- 20 nM. |
CPD100599 | MK-886 | MK-886, ຊຶ່ງເອີ້ນກັນວ່າ L 663536, ເປັນຕົວຕ້ານທານ leukotriene. ມັນອາດຈະປະຕິບັດການນີ້ໂດຍການຂັດຂວາງ 5-lipoxygenase activating protein (FLAP), ດັ່ງນັ້ນ inhibiting 5-lipoxygenase (5-LOX), ແລະອາດຈະຊ່ວຍໃນການປິ່ນປົວ atherosclerosis. MK-886 ຍັບຍັ້ງກິດຈະກໍາ cyclooxygenase-1 ແລະສະກັດກັ້ນການລວບລວມຂອງ platelet. MK-886 induces ການປ່ຽນແປງໃນວົງຈອນຂອງເຊນແລະເພີ່ມ apoptosis ຫຼັງຈາກການປິ່ນປົວດ້ວຍ photodynamic ກັບ hypericin. MK-886 ປັບປຸງຄວາມແຕກຕ່າງຂອງປັດໄຈ necrosis tumor-alpha-induced ແລະ apoptosis. |
CPD100598 | L-691816 | L 691816 ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງທີ່ມີສັກຍະພາບຂອງປະຕິກິລິຍາ 5-LO ທັງໃນ vitro ແລະໃນຂອບເຂດຂອງຕົວແບບ vivo. |
CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, ຍັງຮູ້ຈັກເປັນ LPD-977 ແລະ MLN-977, ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງ 5-lipoxygenase ທີ່ມີທ່າແຮງທີ່ແຊກແຊງການຜະລິດ leukotrienes ແລະປະຈຸບັນໄດ້ຖືກພັດທະນາເພື່ອປິ່ນປົວພະຍາດຫືດຊໍາເຮື້ອ. CMI-977 ຍັບຍັ້ງເສັ້ນທາງການອັກເສບຂອງເຊນ 5-lipoxygenase (5-LO) ເພື່ອສະກັດກັ້ນການສ້າງ leukotrienes, ເຊິ່ງມີບົດບາດສໍາຄັນໃນການເຮັດໃຫ້ເກີດພະຍາດຫືດ bronchial. |
CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 ແມ່ນຢາຍັບຍັ້ງທາງປາກຂອງ 5-lipoxygenase (5-LO). CJ-13610 inhibits biosynthesis ຂອງ leukotriene B4 ແລະຄວບຄຸມການສະແດງອອກ IL-6 mRNA ໃນ macrophages. ມັນມີປະສິດຕິຜົນໃນແບບ preclinical ຂອງອາການເຈັບປວດ. |
CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 ແມ່ນສານຍັບຍັ້ງໂປຣຕີນທີ່ກະຕຸ້ນ 5-LO (FLAP). |