GLPG0187

ຊື່ທາງເຄມີ:

(S)-3-((2,5-dimethyl-6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)piperidin-1-yl)pyrimidin-4- yl)ອາມິໂນ)-2-((4-methoxyphenyl)sulfonamido)ອາຊິດpropanoic

ລະຫັດ SMILES:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

ລະຫັດ InChi:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

InChi Key:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

ຄໍາສໍາຄັນ:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

ການລະລາຍ:ລະລາຍໃນ DMSO

ການເກັບຮັກສາ:0 - 4°C ໃນ​ໄລ​ຍະ​ສັ້ນ (ມື້​ຕໍ່​ອາ​ທິດ), ຫຼື -20°C ສໍາ​ລັບ​ໄລ​ຍະ​ຍາວ (ເດືອນ).

ລາຍລະອຽດ:

ໃນການວິເຄາະໄລຍະແຂງ, GLPG0187 ສະແດງໃຫ້ເຫັນການຄັດເລືອກສໍາລັບ RGD integrin receptors ຫຼາຍໆອັນທີ່ມີ IC50s ຂອງ 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM ສໍາລັບαvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6,αvα. GLPG0187 ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງທີ່ມີປະສິດທິພາບຂອງການດູດຊຶມກະດູກ osteoclastic ແລະ angiogenesis. ການປິ່ນປົວດ້ວຍປະລິມານຢາ GLPG0187 ຂຶ້ນກັບການເພີ່ມອັດຕາສ່ວນ E-cadherin/vimentin, ເຮັດໃຫ້ຈຸລັງມີ phenotype epithelial, ບໍ່ມີກ້ານຫຼາຍ. GLPG0187 dose-dependently diminishes the size of the aldehyde dehydrogenase high subpopulation of prostate cancer cells[1]. ການປິ່ນປົວ GLPG0187 ສົ່ງຜົນໃຫ້ເກີດການຮວບຮວມຂອງເຊນ ແລະ ການເປັນກ້ອນ. GLPG0187 ສະແດງໃຫ້ເຫັນເຖິງການຫຼຸດລົງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍຂອງການເຄື່ອນຍ້າຍຈຸລັງ tumor. GLPG0187 ຢູ່ໃນທຸກຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຊ່ວຍຫຼຸດຜ່ອນການຂະຫຍາຍເຊນຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ[2].

ເປົ້າໝາຍ: αvβ1