E-7046

ຊື່ທາງເຄມີ:

(S)-4-(1-(3-(difluoromethyl)-1-methyl-5-(3-(trifluoromethyl)phenoxy)-1H-pyrazole-4-carboxamido)ethyl)ອາຊິດ benzoic

ລະຫັດ SMILES:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

ລະຫັດ InChi:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2)20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H, 32,33)/t11-/m0/s1

InChi Key:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

ຄໍາສໍາຄັນ:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

ການລະລາຍ:ລະລາຍໃນ DMSO

ການເກັບຮັກສາ:0 - 4°C ໃນ​ໄລ​ຍະ​ສັ້ນ (ມື້​ຕໍ່​ອາ​ທິດ), ຫຼື -20°C ສໍາ​ລັບ​ໄລ​ຍະ​ຍາວ (ເດືອນ).

ລາຍລະອຽດ:

ໃນຮູບແບບເນື້ອງອກ CT-26, ການປະສົມປະສານ E7046/RT ເຮັດໃຫ້ເກີດການຕອບໂຕ້ຄວາມຊົງຈໍາຕ້ານເນື້ອງອກຂອງສັດ 9 ໂຕ. ໃນຮູບແບບ 4T1, ການປະສົມປະສານຂອງ E7046 ແລະ RT ຍັງຜະລິດກິດຈະກໍາການຍັບຍັ້ງການຈະເລີນເຕີບໂຕຂອງເນື້ອງອກທີ່ດີກວ່າເມື່ອທຽບກັບແຕ່ລະການປິ່ນປົວຢ່າງດຽວ. ການປະສົມປະສານຢ່າງຫຼວງຫຼາຍປັບປຸງການຢູ່ລອດໂດຍການຍັບຍັ້ງການແຜ່ກະຈາຍຂອງປອດ spontaneous ຕໍ່ໄປຂອງ tumors 4T1[1]. E7046 (150 ມກ/ກກ) ຍັບຍັ້ງການຈະເລີນເຕີບໂຕຂອງເນື້ອງອກສັງເຄາະຫຼາຍແບບ. Blockade ຂອງສັນຍານ EP4 ສົ່ງເສີມຄວາມແຕກຕ່າງຂອງຕ້ານ tumor DC ແລະຊ້າການຂະຫຍາຍຕົວ tumor ໃນຫນູ. ການປິ່ນປົວ E7046 ຫຼຸດຜ່ອນການຂະຫຍາຍຕົວຫຼືແມ້ກະທັ້ງຖືກປະຕິເສດ tumors ສ້າງຕັ້ງຂຶ້ນໃນ vivo ໃນລັກສະນະທີ່ຂຶ້ນກັບທັງສອງ myeloid ແລະ CD8C T ຈຸລັງ. ນອກຈາກນັ້ນ, ການບໍລິຫານຮ່ວມກັນຂອງ E7046 ແລະ E7777, ທາດໂປຼຕີນຈາກ IL-2-diphtheria toxin fusion fusion ທີ່ມັກຂ້າ Tregs, synergistically disrupts myeloid ແລະ Treg immunosuppressive networks, ສົ່ງຜົນໃຫ້ປະສິດທິພາບແລະທົນທານຕໍ່ພູມຕ້ານທານຂອງ tumor ໃນຮູບແບບ tumor ຂອງຫນູ[2] .

ເປົ້າໝາຍ: EP4