BMS-986195

ຊື່ທາງເຄມີ:

(S)-4-(3-(ແຕ່-2-ຢານາມິໂດ)piperidin-1-yl)-5-fluoro-2,3-dimethyl-1H-indole-7-carboxamide

ລະຫັດ SMILES:

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

ລະຫັດ InChi:

InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18- 17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/t13 -/m0/s1

InChi Key:

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

ຄໍາສໍາຄັນ:

BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6

ການລະລາຍ:ລະລາຍໃນ DMSO

ການເກັບຮັກສາ:0 - 4°C ໃນ​ໄລ​ຍະ​ສັ້ນ (ມື້​ຕໍ່​ອາ​ທິດ), ຫຼື -20°C ສໍາ​ລັບ​ໄລ​ຍະ​ຍາວ (ເດືອນ).

ລາຍລະອຽດ:

BMS-986195 ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງທີ່ມີທ່າແຮງ, covalent, irreversible ຂອງ Bruton's tyrosine kinase (BTK), ສະມາຊິກຂອງຄອບຄົວ Tec ຂອງ tyrosine kinases ທີ່ບໍ່ແມ່ນ receptor ທີ່ຈໍາເປັນໃນການສົ່ງສັນຍານ B-cell ທີ່ຂຶ້ນກັບ antigen ແລະການເຮັດວຽກ. BMS-986195 ແມ່ນຫຼາຍກວ່າ 5000-fold ເລືອກສໍາລັບ BTK ຫຼາຍກວ່າ kinases ທັງຫມົດຢູ່ນອກຄອບຄົວ Tec, ແລະລະດັບການຄັດເລືອກຈາກ 9- ຫາ 1010-fold ພາຍໃນຄອບຄົວ Tec. BMS-986195 inactivated BTK ໃນເລືອດທັງຫມົດຂອງມະນຸດດ້ວຍອັດຕາການ inactivation ຢ່າງໄວວາ (3.5 × 10-4 nM-1·min-1) ແລະສະກັດກັ້ນການຜະລິດ interleukin-6 ທີ່ຂຶ້ນກັບ antigen, ການສະແດງອອກແລະການຂະຫຍາຍຕົວຂອງ CD86 ໃນຈຸລັງ B (IC50.<1 nM) ໂດຍບໍ່ມີຜົນຕໍ່ມາດຕະການເອກະລາດ antigen ໃນຈຸລັງດຽວກັນ.

ເປົ້າໝາຍ: BTK