AZD-3409

ຊື່ທາງເຄມີ:

(S)-isopropyl 2-(2-(4-fluorophenethyl)-5-((((2S,4S)-4-(nicotinoylthio)pyrrolidin-2-yl)methyl)amino)benzamido)-4-(methylthio) butanoate

ລະຫັດ SMILES:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O)) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

ລະຫັດ InChi:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30-18-27(13-10-24(30)9- 6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38-28)45-34(42)25-5-4-15-36- 19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29,31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1- 3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

InChi Key:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

ຄໍາສໍາຄັນ:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

ການລະລາຍ: 

ການເກັບຮັກສາ: 

ລາຍລະອຽດ:

AZD-3409 ແມ່ນຢາຍັບຍັ້ງ prenyl transferase ທີ່ມີທ່າແຮງ. AZD-3409 ສະແດງໃຫ້ເຫັນປະສິດທິພາບສູງກວ່າ lonafarnib. IC ສະເລ່ຍ (50) ສໍາລັບຄວາມເປັນພິດຂອງ AZD3409 ແມ່ນ 510 ໃນຈຸລັງ MEF, 10,600 ໃນຈຸລັງ A549 ແລະ 6,170 ໃນຈຸລັງ MCF7, ຕາມລໍາດັບ. ໃນຈຸລັງເຫຼົ່ານີ້, IC(50) ສໍາລັບກິດຈະກໍາ FTase ຂອງ AZD3409 ຕັ້ງແຕ່ 3.0 ຫາ 14.2 nM ແລະຂອງ lonafarnib ຈາກ 0.26 ຫາ 31.3 nM. AZD3409 ຍັບຍັ້ງ farnesylation ໃນຂອບເຂດທີ່ສູງກວ່າ geranylgeranylation. ທັງສອງ inhibition ຂອງ farnesylation ແລະ geranylgeranylation ບໍ່ສາມາດພົວພັນກັບກິດຈະກໍາຕ້ານການແຜ່ກະຈາຍຂອງຢາ. AZD3409 ອາດຈະມີການເຄື່ອນໄຫວຢູ່ໃນມະເຮັງເຕົ້ານົມທີ່ທົນທານຕໍ່ gefitinib.

ເປົ້າໝາຍ: ຢາຍັບຍັ້ງ prenyl transferase