| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 күчтүү жана тандалма SOS1 ::KRAS ингибитору (IC50 = 5 nM), ал KRAS башкарган шишиктерди дарылоо үчүн жаңы ыкманы ачат. BI 3406 тандалма түрдө SOS1 менен байланышат жана KRAS мутациясына карабастан KRAS менен өз ара аракеттенүүнү бөгөттөйт. BI 3406 RAS GTP жана pERK кыскарышын шарттайт жана KRAS мутацияланган клетка линияларынын клетканын өсүшүнө тоскоол болуп, KRAS типтүү мутацияларынын көбүн (б.а. G12D, G12V, G13D жана башкалар) алып жүрөт. BI 3406, шишик бар чычкандарга оозеки берилгенде, MEK1 бөгөт коюу менен айкалышканда регрессияга айланган дозага көз каранды шишиктин статикалык эффектин пайда кылат. |
