CAT # | Продукт аты | Description |
CPD100608 | ASK1-Ингибитор-10 | ASK1 Inhibitor 10 апоптоз сигналын жөнгө салуучу киназа 1 (ASK1) оозеки биожеткиликтүү ингибитору болуп саналат. Ал ASK1, ASK2, ошондой эле MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ жана B-RAF үчүн тандалма. Бул INS-1 уйку безинин β-клеткаларында JNK жана p38 phosphorylation боюнча стрептозотоцин-индукцияланган көбөйүшүн концентрацияга көз каранды жол менен тоскоол кылат. |
CPD100607 | K811 | K811 амиотрофикалык каптал склероздун чычкан моделинде жашоону узартуучу ASK1-спецификалык ингибитору болуп саналат. K811 жогорку ASK1 экспрессиясы бар клетка линияларында жана HER2 ашыкча экспрессирлөөчү GC клеткаларында клетканын көбөйүшүнө натыйжалуу тоскоол болгон. K811 менен дарылоо пролиферация маркерлерин төмөндөтүү жолу менен ксеногранттык шишиктердин көлөмүн азайтты. |
CPD100606 | K812 | K812 - амиотрофиялык каптал склероздун чычкан моделинде жашоону узартуу үчүн ачылган ASK1-спецификалык ингибитору. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A күчтүү жана тандалма ASK1 ингибитору (IC50 = 93 нМ). Ал культурацияланган чычкан астроциттеринде LPS-индукциялаган ASK1 жана p38 фосфорлануусун бөгөттөйт жана чычкандын EAE моделиндеги нейросезгенүүнү басат. MSC 2032964A оозеки биожеткиликтүү жана мээге өтүүчү. |
CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, ошондой эле GS-4997 катары белгилүү, апоптоз сигналын жөнгө салуучу киназ 1 (ASK1) оозеки биожеткиликтүү ингибиторун, мүмкүн болуучу сезгенүүгө каршы, антинеопластикалык жана анти-фиброздук иш-аракеттери менен. GS-4997 ASK1дин каталитикалык киназа доменин бутага алат жана ага ATP атаандаштыкка жарамдуу түрдө байланышат, ошону менен анын фосфорлануусун жана активдешүүсүн алдын алат. GS-4997 сезгенүү цитокиндердин өндүрүшүн алдын алат, фиброзго катышкан гендердин экспрессиясын төмөндөтөт, ашыкча апоптозду басат жана клетканын пролиферациясын токтотот. |