| CAT # | Продукт аты | Description |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, ошондой эле H-PGDS Inhibitor I катары белгилүү, бир Prostaglandin D Синтаза (гемопоэтикалык түрү) Ингибиторун болуп саналат. MDK36122 код аты жок жана CAS#1033836-12-2 бар. Жеңил байланыш үчүн ысым үчүн акыркы 5 сан колдонулган. MDK36122 тандалма түрдө HPGDSти (IC50s = 0,7 жана 32 нМ фермент жана уюлдук анализдерде), L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 жана 5-LOX менен байланышкан адам ферменттерине каршы аз активдүүлүк менен тандайт. |
| CPD100602 | Тепоксалин | Tepoxalin, ошондой эле ORF-20485 катары белгилүү; RWJ-20485; астма, остеоартрит (ОА) дарылоо үчүн потенциалдуу 5-липоксигеназа ингибитору болуп саналат. Тепоксалин учурда бекитилген сунушталган дозада иттерде COX-1, COX-2 жана 5-LOX каршы in vivo ингибитордук активдүүлүгүнө ээ. Тепоксалин келемиштерде ичтин нурлануусунан келип чыккан сезгенүүнү жана микроваскулярдык дисфункцияны токтотот. Тепоксалин антиоксидант пирролидин дитиокарбаматтын активдүүлүгүн WEHI 164 клеткаларында альфа-индукцияланган апоптозду басаңдатуучу шишик некрозунун факторун күчөтөт. |
| CPD100601 | Тенидап | Тенидап, ошондой эле CP-66248 катары белгилүү, COX / 5-LOX ингибитору жана цитокинди модуляциялоочу сезгенүүгө каршы дары талапкери, ал Pfizer тарабынан ревматоиддик артриттин келечектүү дарылоо ыкмасы катары иштелип чыккан, бирок Pfizer маркетингдин макулдугу четке кагылгандан кийин өнүгүүнү токтоткон. FDA тарабынан 1996-жылы боор жана бөйрөктүн уулуулугунан улам кычкылданууга зыян келтирген тиофен бөлүгү менен препараттын метаболиттери. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 сезгенүүнү жана ооруну натыйжалуу роман, күчтүү жана тандалма редокс эмес 5-lipoxygenase ингибитору болуп саналат. PF-4191834 энзимге жана клеткага негизделген анализдерде, ошондой эле курч сезгенүүнүн келемиш моделинде жакшы потенциалды көрсөтөт. Энзим анализинин натыйжалары PF-4191834 IC(50) = 229 +/- 20 нМ менен күчтүү 5-LOX ингибитору экенин көрсөтүп турат. Мындан тышкары, 12-LOX жана 15-LOX боюнча 5-LOX үчүн болжол менен 300 эсе тандалмалыгын көрсөттү жана циклооксигеназа ферменттерине карата эч кандай активдүүлүк көрсөтпөйт. Мындан тышкары, PF-4191834 IC(80) = 370 +/- 20 нМ менен, адамдын кан клеткаларында 5-LOX бөгөт коёт. |
| CPD100599 | МК-886 | MK-886, ошондой эле L 663536 катары белгилүү, лейкотриендик антагонист болуп саналат. Ал муну 5-липоксигеназаны активдештирүүчү протеинди (FLAP) бөгөт коюу менен аткарышы мүмкүн, ошентип 5-липоксигеназаны (5-LOX) бөгөттөп, атеросклерозду дарылоого жардам берет. MK-886 cyclooxygenase-1 активдүүлүгүн тоскоол жана тромбоциттердин агрегациясын басат. MK-886 гиперицин менен фотодинамикалык терапиядан кийин клетка циклинде өзгөрүүлөрдү жаратат жана апоптозду жогорулатат. MK-886 шишик некроз себеп-Alpha-индукцияланган дифференциялоону жана апоптозду күчөтөт. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 in vitro жана бир катар in vivo моделдеринде 5-LO реакциясынын күчтүү ингибитору болуп саналат. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, ошондой эле LPD-977 жана MLN-977 катары белгилүү, лейкотриендердин өндүрүшүнө кийлигишкен күчтүү 5-липоксигеназа ингибитору жана учурда өнөкөт астманы дарылоо үчүн иштелип чыгууда. CMI-977 5-липоксигеназа (5-LO) клеткалык сезгенүү жолун бөгөттөп, бронхиалдык астманы козгоодо негизги ролду ойногон лейкотриендерди бөгөттөйт. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 5-lipoxygenase (5-LO) бир оозеки активдүү ингибитору болуп саналат. CJ-13610 лейкотриен В4 биосинтезин бөгөттөйт жана макрофагдарда IL-6 mRNA экспрессиясын жөнгө салат. Бул оорунун клиникага чейинки моделдеринде натыйжалуу. |
| CPD100595 | БРП-7 | BRP-7 бир 5-LO жандандыруучу протеин (FLAP) ингибитору болуп саналат. |
