CPD3233 | AZD-3409 | AZD-3409 күчтүү пренилтрансфераза ингибитору болуп саналат. AZD-3409 лонафарнибге караганда жогорку потенциалды көрсөттү. AZD3409 цитотоксиндүүлүгү үчүн орточо IC (50) тиешелүүлүгүнө жараша MEF клеткаларында 510, A549 клеткаларында 10,600 жана MCF7 клеткаларында 6,170 болгон. Бул клеткаларда AZD3409 FTase активдүүлүгү үчүн IC(50) 3,0дан 14,2 нМге чейин жана лонафарнибдин 0,26дан 31,3 нМге чейин өзгөргөн. AZD3409 geranylgeranylation караганда жогорку даражада farnesylation бөгөт коёт. Фарнесилацияны жана геранилгеранилацияны тескөө да дарынын антипролиферативдик активдүүлүгү менен байланыштырылышы мүмкүн эмес. AZD3409 гефитинибге туруктуу эмчек рагына активдүү болушу мүмкүн. |