PRN1008

Химиялык аты:

(S) -2-(3-(4-амино-3-(2-фтор-4-феноксифенил)-1Н-пиразоло[3,4-д]пиримидин-1-ил)пиперидин-1-карбонил)-4 -метил-4-(4-(оксетан-3-ил)пиперазин-1-ил)пент-2-эненитрил

Смайл коду:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

InChi коду:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26)18-24(19-38)35(47)44- 12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32(42-46)29-11-10-28(17-30(29) 37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18,23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1- 2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

InChi ачкычы:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

Ачкычтуу сүйлөм боюнча:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

Эригичтиги:DMSOда эрийт

Сактагыч:0 - 4°C кыска мөөнөттүү (күндөн жумага чейин), же -20°C узак мөөнөттүү (айлар).

Description:

PRN1008 BTK ((IC50 = 1,3 ± 0,5 нМ.)) күчтүү, тандалма жана кайра коваленттик ингибитору болуп саналат. PRN1008 адамдарда бир жана 10 күндүк дозалоодон кийин коопсуз жана жакшы кабыл алынган. Дозалангандан кийин > 90% ээлөө үчүн дозалоо ырааттуу жана узакка созулган максаттуу ээлөө менен коштолот. ≥300mg күнүмдүк дозасы менен BTK максаттуу камтуу артрит бир келемиш моделинде котормо изилдөөлөрдүн негизинде дарылоо даражасына жетти. Бул маалыматтар ревматоиддик артрит үчүн терапиялык агент катары PRN1008дин өнүгүүсүн улантат.

Максат: BTK