Позиотиниб

Химиялык аты:

1-(4-((4-((3,4-дихлоро-2-фторфенил)амин)-7-метоксикиназолин-6-ил)окси)пиперидин-1-ил)проп-2-эн-1-бир

Смайл коду:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

InChi коду:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/ч3-5,10-13Н,1,6-9Н2,2Н3,(Н,27) ,28,29)

InChi ачкычы:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-Н

Ачкычтуу сүйлөм боюнча:

Позиотиниб, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

Эригичтиги:DMSOда эрийт

Сактагыч:0 - 4°C кыска мөөнөттүү (күндөн жумага чейин), же -20°C узак мөөнөттүү (айлар)

Description:

Позиотиниб жапайы типтеги EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M жана EGFRL858R/T790 үчүн IC50 маанилери 3.2, 5.3, 23.5, 4.2 жана 2.2 нМ болгон EGFR үй-бүлөлүк киназаларынын күчтүү ингибиттору. Ал in vitro 30 башка текшерилген киназалар үчүн EGFR киназалары үчүн 100дөн 1000 эсеге чейин тандалма касиетке ээ. Позиотиниб жапайы типтеги жана мутант EGFR киназага көз каранды өпкө, эмчек жана ашказан рагы клеткаларынын линияларынын өсүшүнө тоскоол болот (GI50s = 0,6-5,7 нМ) жана EGFR фосфорлануусун токтотот жана in vitro апоптозду жаратат. In vivo, poziotinib бир HCC827 эмес кичинекей клетка өпкө рагы чычкан xenograft моделинде шишик өлчөмүн азайтат. Позиотинибди камтыган формулалар EGFR-мутанттык өпкө аденокарциномасын дарылоо үчүн клиникалык сыноолордо изилденип жатат.

Максат: EGFR