Назартиниб; EGF816; NVS-816

Химиялык аты:

(R, E) -N-(7-хлоро-1-(1-(4-(диметиламино)бут-2-энойл)азепан-3-ил)-1Н-бензо[д]имидазол-2-ил)- 2-метилисоникотинамид

Смайл коду:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

InChi коду:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15-32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5, 8,14-15,17Н2,1-3Н3,(Н,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

InChi ачкычы:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

Ачкычтуу сүйлөм боюнча:

Назартиниб ,EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

Эригичтиги:DMSOда эрийт

Сактагыч:0 - 4°C кыска мөөнөттүү (күндөн жумага чейин), же -20°C узак мөөнөттүү (айлар)

Description:

Nazartinib, ошондой эле EGF816 жана NVS-816 катары белгилүү, оозеки жеткиликтүү, кайтарылгыс, үчүнчү муундагы, мутант-тандалган эпидермалдык өсүү фактору рецепторунун (EGFR) ингибитору, потенциалдуу шишикке каршы активдүүлүгү бар. EGF816 коваленттүү түрдө EGFRдин мутанттык формаларына, анын ичинде T790M EGFR мутантына коваленттүү түрдө байланышат жана бөгөт коёт, ошону менен EGFR ортомчу сигнализациянын алдын алат. Бул клетканын өлүмүнө себепкер болушу мүмкүн жана EGFR-overexpressing шишик клеткаларында шишиктин өсүшүнө тоскоол болот. EGF816 EGFRдин мутацияланган түрлөрүн, анын ичинде T790M, экинчиден алынган резистенттик мутацияны артыкчылыктуу түрдө бөгөттөйт жана башка EGFR тирозинкиназа ингибиторлоруна салыштырмалуу T790M каршылыгы бар шишиктерде терапиялык артыкчылыктарга ээ болушу мүмкүн.

Максат: EGFR