GLPG0187

Химиялык аты:

(S) -3-((2,5-диметил-6-(4-(5,6,7,8-тетрагидро-1,8-нафтиридин-2-ил)пиперидин-1-ил)пиримидин-4- yl)amino)-2-((4-метоксифенил)сульфонамидо)пропан кислотасы

Смайл коду:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

InChi коду:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

InChi ачкычы:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-Н

Ачкычтуу сүйлөм боюнча:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Эригичтиги:DMSOда эрийт

Сактагыч:0 - 4°C кыска мөөнөттүү (күндөн жумага чейин), же -20°C узак мөөнөттүү (айлар).

Description:

Катуу фазалык анализде GLPG0187 αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8, αvβ, α1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM IC50 менен бир нече RGD интегрин рецепторлору үчүн селективдүүлүктү көрсөтөт. GLPG0187 остеокластикалык сөөк резорбциясынын жана ангиогенездин күчтүү ингибитору болуп саналат. GLPG0187 менен дарылоо дозага жараша E-cadherin/vimentin катышын жогорулатып, клеткаларды эпителийдик, сесилдүү фенотипке айлантат. GLPG0187 дозага жараша простата безинин рак клеткаларынын альдегиддегидрогеназанын жогорку субпопуляциясынын өлчөмүн азайтат [1]. GLPG0187 дарылоо клетканын тегеректөөсүнө жана топтолушуна алып келет. GLPG0187 шишик клеткаларынын миграциясынын дозага көз каранды олуттуу кыскарышын көрсөтөт. Бардык концентрацияларда GLPG0187 клетканын пролиферациясын олуттуу түрдө азайтат[2].

Максат: αvβ1