E-7046

Химиялык аты:

(S) -4-(1-(3-(дифторметил)-1-метил-5-(3-(трифторметил)фенокси)-1Н-пиразол-4-карбоксамидо)этил)бензой кислотасы

Смайл коду:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

InChi коду:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2)20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/ч3-11,18Н,1-2Н3,(Н,28,31)(Н, 32,33)/t11-/м0/с1

InChi ачкычы:

MKLKAQMPKHNQPR-НШДСАКАСА-Н

Ачкычтуу сүйлөм боюнча:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Эригичтиги:DMSOда эрийт

Сактагыч:0 - 4°C кыска мөөнөттүү (күндөн жумага чейин), же -20°C узак мөөнөттүү (айлар).

Description:

CT-26 шишик моделинде E7046/RT айкалышы 9 жаныбардын шишикке каршы эс тутумуна жооп берет. 4T1 моделинде, E7046 жана RT айкалышы, ошондой эле ар бир дарылоо менен салыштырганда шишиктин өсүшүнө бөгөт коюу ишин жакшыртат. Бул айкалышы 4T1 шишигинин [1] кийинки өзүнөн-өзү өпкө метастазына бөгөт коюу менен жашоону кыйла жакшыртат. E7046 (150 мг/кг) бир нече сингендик шишик моделдеринин өсүшүнө тоскоол болот. EP4 сигналынын блокадасы шишикке каршы DC дифференциациясына көмөктөшөт жана чычкандарда шишиктин өсүшүн жайлатат. E7046 дарылоо миелоиддик жана CD8C Т-клеткаларына да көз каранды болгон in vivo шартында өсүүнү же четке кагылган шишиктерди азайтат. Мындан тышкары, E7046 жана E7777, IL-2-дифтерия токсининин синтез протеининин биргелешип колдонулушу, ал Tregsди артыкчылыктуу түрдө өлтүрөт, миелоиддик жана Treg иммуносупрессивдүү тармактарын синергетикалык түрдө бузат, натыйжада чычкан шишигинин моделдеринде шишикке каршы иммундук реакциялар эффективдүү жана туруктуу болот [2] .

Максат: EP4