BI-2852

Химиялык аты:

(S) -5-гидрокси-3-(2-((((1-((1-метил-1Н-имидазол-4-ил)метил)-1Н-индол-6-ил)метил)амино)метил) -1Н-индол-3-ил) изоиндолин-1-бир

Смайл коду:

OC(C=C1)=CC([C@@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62) N7)=C1C7=O

InChi коду:

InChI=1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(24)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/ч2- 13,16,18,30,32,34,38Н,14-15,17Н2,1Н3,(Н,35,39)/t30-/m0/s1

InChi ачкычы:

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

Ачкычтуу сүйлөм боюнча:

Эригичтиги: 

Сактагыч: 

Description:

BI-2852 күчтүү KRAS ингибитору болуп саналат, ал чөнтөккө наномолярдык жакындык менен байланышат, ушул кезге чейин RASдагы I жана II которгучтарынын ортосунда "таза эмес" деп кабыл алынат. BI-2852 коваленттүү KRASG12C ингибиторлорунан механикалык жактан айырмаланат, анткени ал КРАСтын активдүү жана активдүү эмес формаларында болгон башка чөнтөккө байланышат. BI-2852 GEF, GAP жана КРАС менен эффектордук өз ара аракеттенүүнү блоктоп, ылдый агымдагы сигнализацияны жана KRAS мутанттык клеткаларында пролиферацияга каршы таасирди токтотууга алып келет.

Максаты: КРАС