GSK-461364

Navê Kîmyayî:

(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trîfluorometil)fenîl)etoksî) thiophene-2-carboxamide

Koda SMILES:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

Koda InChi:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

Bişkojka InChi:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

Keyword:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

Çareserî:Di DMSO de çareser dibe

Embarkirinî:0 - 4 ° C ji bo demek kurt (roj heta hefte), an -20 ° C ji bo demek dirêj (mehan)

Terîf:

Kînazên mîna polo (Plks) kînazên serîn/treonîn in ku di çerxa hucreyê de xwedî rolên sereke ne. GSK461364 astengkerek bi hêz û vegerê ya Plk1 e (Ki = 2,2 nM). Ew li dijî Plk2 û Plk3 (bi rêzê Kis = 860 û 1,000 nM, bi rêzê) kêmtir bandorker e û ji bo Plk1 bi kêmî ve 1,000 qat bijartî ye li ser panelek ji 48 kînasên din. GSK461364 bi doz ve girêdayî çerxa hucreyê di xêzên hucreyên penceşêrê yên pirbezkirî de disekine û, di dozên bilind de, apoptosis çêdike. Xuya ye ku ew li dijî tîmorên kêmasiya p53 bi bandortir e û dikare astengiya xwîn-mêjî derbas bike. GSK461364 di vivo de bandorker e, di modelên xenograftê de di mişkan de astengkirina mezinbûna tumor an derengiya mezinbûnê çêdike.

Armanc: Plk1