AZD9496

Navê Kîmyayî:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pyrido[3,4-b]indol-1-yl)fenyl) acrylic acid

Koda SMILES:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Koda InChi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Bişkojka InChi:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Keyword:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Çareserî:Di DMSO de çareser dibe

Embarkirinî:0 - 4 ° C ji bo demek kurt (roj heta hefte), an -20 ° C ji bo demek dirêj (mehan)

Terîf:

AZD 9496 ji bo kêmkirina receptorê estrojenê α (ERα) bi nirxek IC50 ya 0.138 nM, dakêşkerek receptorê estrojenê (SERD) hêzdar û bijartî ye. Ew ji bo ERα li gorî receptorên hormona navokî yên din ên bi nirxên IC50 yên 0,0008, 0,54, 9,2, û 30 μM ji bo ERα, receptorê progesterone (PR), receptorê glucocorticoid (GR), û receptora androgen (AR), bijartî ye. AZD 9496 çalakiya ERα kêm dike (IC50 = 0,282 nM), ku bi pîvankirina çalakiya PR-ya jêrîn tê pîvandin, û belavbûna hucreyên kansera pêsîrê MCF-7 (IC50 = 0,0398 nM) kêm dike. Di heman demê de ew mezinbûna xenograftê ya MCF-7 di mişkan de bi rengek girêdayî dozê asteng dike. AZD 9496 bi devkî biyolojîk e û formûlasyonên ku tê de hene di ceribandinên klînîkî de ji bo dermankirina kansera pêsîrê ya ER erênî di binê lêkolînê de ne.

Armanc: SERD