GSK-461364

GSK-461364
  • 이름:GSK-461364
  • 카탈로그 번호:CPDB1974
  • CAS 번호:929095-18-1
  • 분자량:543.6
  • 화학식:C27H28F3N5O2S
  • 과학적 연구에만 사용되며 환자에게는 사용되지 않습니다.

    제품 세부정보

    제품 태그

    팩 크기 유효성 가격(USD)
    100mg 재고 있음 400
    500mg 재고 있음 1400
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    화학명:

    (R)-5-(6-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)-1H-벤조[d]이미다졸-1-일)-3-(1-(2-(트리플루오로메틸)페닐)에톡시) 티오펜-2-카르복스아미드

    스마일 코드:

    O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

    인치 코드:

    InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

    인치 키:

    ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

    예어:

    GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

    용해도:DMSO에 용해됨

    저장:단기(일~주)의 경우 0~4°C, 장기(개월)의 경우 -20°C

    설명:

    폴로 유사 키나제(Plks)는 세포 순환에서 중요한 역할을 하는 세린/트레오닌 키나제입니다. GSK461364는 Plk1(Ki = 2.2 nM)의 강력한 가역적 억제제입니다. 이는 Plk2 및 Plk3(각각 Kis = 860 및 1,000nM)에 대해 덜 효과적이며 48개의 다른 키나제 패널에 비해 Plk1에 대해 최소 1,000배 선택적입니다. GSK461364는 다양한 증식 암 세포주에서 용량 의존적으로 세포 순환을 중단하고, 고용량에서는 세포사멸을 유발합니다. 이는 p53 결핍 종양에 대해 더 효과적인 것으로 보이며 혈액뇌장벽을 통과할 수 있습니다. GSK461364는 생체 내에서 효과적이며 생쥐의 이종이식 모델에서 종양 성장 억제 또는 성장 지연을 유도합니다.

    대상: Plk1


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