| 고양이 # | 제품명 | 설명 |
| CPD100616 | 엠리카산 | IDN 6556 및 PF 03491390으로도 알려진 엠리카산은 간 질환 치료를 위한 임상 시험에서 최고의 카스파제 억제제입니다. 엠리카산(IDN-6556)은 비알코올성 지방간염의 쥐 모델에서 간 손상과 섬유증을 감소시킵니다. IDN6556은 돼지 섬 자가 이식 모델에서 한계 질량 섬 생착을 촉진합니다. 경구 IDN-6556은 만성 C형 간염 환자의 아미노트랜스퍼라제 활성을 낮출 수 있습니다. 경구 투여된 PF-03491390은 낮은 전신 노출로 장기간 간에 유지되어 마우스 모델에서 알파-파스 유발 간 손상에 대해 간 보호 효과를 발휘합니다. . |
| CPD100615 | Q-VD-오프 | Quinoline-Val-Asp-Diflurophenoxymethylketone으로도 알려진 QVD-OPH는 강력한 항아포토시스 특성을 지닌 광범위한 카스파제 억제제입니다. Q-VD-OPh는 P7 쥐의 신생아 뇌졸중을 예방합니다: 성별의 역할. Q-VD-OPh는 항백혈병 효과가 있으며 비타민 D 유사체와 상호작용하여 AML 세포에서 HPK1 신호 전달을 증가시킬 수 있습니다. Q-VD-OPh는 외상으로 인한 세포 사멸을 감소시키고 척수 손상 후 쥐의 뒷다리 기능 회복을 향상시킵니다 |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk는 세포 투과성이고 비가역적인 카스파제-3 억제제입니다. Caspase-3는 세포사멸에서 중심적인 역할을 하는 시스테이닐 아스파르테이트 특이적 프로테아제입니다. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | Z-IETD-FMK로도 알려진 MDK4982는 카스파제-8 및 그랜자임 B의 강력한 세포 투과성 비가역 억제제입니다. 카스파제-8 억제제 II는 카스파제-8의 생물학적 활성을 제어합니다. MDK4982는 HeLa 세포에서 인플루엔자 바이러스에 의해 유발된 세포사멸을 효과적으로 억제합니다. MDK4982는 또한 그랜자임 B를 억제합니다. MDK4982에는 CAS#210344-98-2가 있습니다. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK는 세포 투과성, 비가역적 팬-카스파제 억제제입니다. Z-VAD-FMK는 시험관 내 종양 세포에서 카스파제 처리 및 세포사멸 유도를 억제합니다(IC50 = 0.0015 - 5.8 mM). |
| CPD100611 | 벨나카산 | VX-765로도 알려진 벨나카산은 두 가지 사이토카인인 IL-1b와 IL-18의 생성을 조절하는 효소인 카스파제를 억제하도록 설계되었습니다. VX-765는 전임상 모델에서 급성 발작을 억제하는 것으로 나타났습니다. 또한, VX-765는 만성 간질의 전임상 모델에서도 활성을 보였습니다. VX-765는 건선 환자를 대상으로 한 28일간의 2a상 임상시험을 포함해 다른 질병과 관련된 1상 및 2a상 임상시험에서 100명 이상의 환자에게 투여됐다. 치료 저항성 간질 환자 약 75명이 등록된 VX-765의 2a상 임상 시험의 치료 단계를 완료했습니다. 이중 맹검, 무작위, 위약 대조 임상 시험은 VX-765의 안전성, 내약성 및 임상 활성을 평가하기 위해 설계되었습니다. |
| CPD100610 | 마라비록 | 마라비록(Maraviroc)은 HIV 바이러스 외피 단백질 gp120의 결합을 억제하는 강력하고 비경쟁적인 항바이러스 CKR-5 수용체 길항제입니다. Maraviroc은 HEK-293 세포막에 대한 MIP-1β 자극 γ-S-GTP 결합을 억제합니다. 이는 CKR-5/G 단백질 복합체에서 케모카인 의존성 GDP-GTP 교환 자극을 억제하는 능력을 나타냅니다. Maraviroc은 또한 케모카인에 의해 유발된 세포내 칼슘 재분배의 하류 현상을 억제합니다. |
| CPD100609 | 레사토르비드 | TAK-242로도 알려진 Resatorvid는 TLR4 신호 전달의 세포 투과성 억제제로, IC50 값이 1~11nM인 대식세포에서 LPS에 의해 유도된 NO, TNF-α, IL-6 및 IL-1β의 생성을 차단합니다. Resatorvid는 TLR4에 선택적으로 결합하여 TLR4와 해당 어댑터 분자 간의 상호 작용을 방해합니다. Resatorvid는 실험적 외상성 뇌 손상에서 신경 보호 기능을 제공합니다. 인간 뇌 손상 치료에 미치는 영향 |
| CPD100608 | ASK1-억제제-10 | ASK1 억제제 10은 경구적으로 생물학적으로 이용 가능한 세포사멸 신호 조절 키나제 1(ASK1)의 억제제입니다. MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ 및 B-RAF뿐만 아니라 ASK2보다 ASK1에 대해 선택적입니다. 이는 농도 의존적으로 INS-1 췌장 β 세포에서 JNK 및 p38 인산화의 스트렙토조토신 유발 증가를 억제합니다. |
| CPD100607 | K811 | K811은 근위축성 측삭 경화증 마우스 모델에서 생존 기간을 연장하는 ASK1 특이적 억제제입니다. K811은 ASK1 발현이 높은 세포주와 HER2 과발현 GC 세포에서 세포 증식을 효율적으로 예방했습니다. K811 치료는 증식 마커를 하향 조절하여 이종이식 종양의 크기를 감소시켰습니다. |
| CPD100606 | K812 | K812는 근위축성 측삭 경화증 마우스 모델에서 생존 기간을 연장하는 것으로 밝혀진 ASK1 특이적 억제제입니다. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A는 강력하고 선택적인 ASK1 억제제(IC50 = 93nM)입니다. 이는 배양된 마우스 성상교세포에서 LPS에 의해 유발된 ASK1 및 p38 인산화를 차단하고 마우스 EAE 모델에서 신경염증을 억제합니다. MSC 2032964A는 경구적으로 생체 이용이 가능하고 뇌 침투성이 있습니다. |
| CPD100604 | 셀론서팁 | GS-4997로도 알려져 있는 Selonsertib는 잠재적인 항염증, 항종양 및 항섬유화 활성을 지닌 세포사멸 신호 조절 키나제 1(ASK1)의 경구 생체 이용 가능 억제제입니다. GS-4997은 ATP 경쟁 방식으로 ASK1의 촉매 키나제 도메인을 표적으로 삼고 결합하여 인산화 및 활성화를 방지합니다. GS-4997은 염증성 사이토카인의 생성을 방지하고 섬유증과 관련된 유전자의 발현을 하향 조절하며 과도한 세포사멸을 억제하고 세포 증식을 억제합니다. |
| CPD100603 | MDK36122 | H-PGDS 억제제 I로도 알려진 MDK36122는 프로스타글란딘 D 합성효소(조혈형) 억제제입니다. MDK36122에는 코드명이 없으며 CAS#1033836-12-2가 있습니다. 원활한 의사소통을 위해 마지막 5자리를 이름으로 사용하였습니다. MDK36122는 관련 인간 효소 L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 및 5-LOX에 대해 활성이 거의 없이 HPGDS(효소 및 세포 분석에서 각각 IC50 = 0.7 및 32nM)를 선택적으로 차단합니다. |
| CPD100602 | 테폭살린 | ORF-20485로도 알려진 테폭살린; RWJ-20485; 천식, 골관절염(OA) 치료에 잠재적으로 사용되는 5-리폭시게나제 억제제입니다. 테폭살린은 현재 승인된 권장 복용량에서 개의 COX-1, COX-2 및 5-LOX에 대한 생체 내 억제 활성을 나타냅니다. 테폭살린은 쥐의 복부 방사선 조사로 유발된 염증 및 미세혈관 기능 장애를 억제합니다. 테폭살린은 WEHI 164 세포에서 종양 괴사 인자 알파에 의해 유발된 세포사멸을 약화시키는 데 있어 항산화제인 피롤리딘 디티오카바메이트의 활성을 향상시킵니다. |
| CPD100601 | 테니답 | CP-66248로도 알려진 테니댑(tenidap)은 COX/5-LOX 억제제이자 사이토카인 조절 항염증제 후보로, 화이자가 류마티스 관절염에 대한 유망한 잠재적 치료제로 개발 중이었지만, 화이자는 시판 승인이 거부된 후 개발을 중단했습니다. 1996년 FDA는 간 및 신장 독성으로 인해 산화적 손상을 일으키는 티오펜 부분이 있는 약물의 대사산물에 기인한 것으로 보고했습니다. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834는 염증과 통증에 효과적인 새롭고 강력하며 선택적인 비산화환원 5-리폭시게나제 억제제입니다. PF-4191834는 급성 염증의 쥐 모델뿐만 아니라 효소 및 세포 기반 분석에서 우수한 효능을 나타냅니다. 효소 분석 결과는 PF-4191834가 IC(50) = 229 +/- 20 nM인 강력한 5-LOX 억제제임을 나타냅니다. 또한, 이는 12-LOX 및 15-LOX에 비해 5-LOX에 대해 약 300배 선택성을 나타냈으며 사이클로옥시게나제 효소에 대해서는 활성을 나타내지 않았습니다. 또한 PF-4191834는 IC(80) = 370 +/- 20 nM로 인간 혈액 세포에서 5-LOX를 억제합니다. |
| CPD100599 | MK-886 | L 663536으로도 알려진 MK-886은 류코트리엔 길항제입니다. 이는 5-리폭시게나제 활성화 단백질(FLAP)을 차단하여 5-리폭시게나제(5-LOX)를 억제함으로써 이를 수행할 수 있으며 죽상경화증 치료에 도움이 될 수 있습니다. MK-886은 cyclooxygenase-1 활성을 억제하고 혈소판 응집을 억제합니다. MK-886은 하이퍼리신을 이용한 광역학 치료 후 세포주기의 변화를 유도하고 세포사멸을 증가시킵니다. MK-886은 종양 괴사 인자 알파에 의해 유도된 분화와 세포사멸을 향상시킵니다. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816은 시험관 내 및 다양한 생체 내 모델에서 5-LO 반응의 강력한 억제제입니다. |
| CPD100597 | CMI-977 | LPD-977 및 MLN-977로도 알려져 있는 CMI-977은 류코트리엔 생산에 개입하는 강력한 5-리폭시게나제 억제제이며 현재 만성 천식 치료용으로 개발되고 있습니다. CMI-977은 5-LO(5-LO) 세포 염증 경로를 억제하여 기관지 천식을 유발하는 데 핵심적인 역할을 하는 류코트리엔의 생성을 차단합니다. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610은 5-리폭시게나제(5-LO)의 경구 활성 억제제입니다. CJ-13610은 류코트리엔 B4의 생합성을 억제하고 대식세포에서 IL-6 mRNA 발현을 조절합니다. 이는 통증의 전임상 모델에 효과적입니다. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7은 5-LO 활성화 단백질(FLAP) 억제제입니다. |
| CPD100594 | TT15 | TT15는 GLP-1R의 작용제입니다. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379는 CNS 침투성 글루카곤 유사 펩타이드 1 수용체(GLP-1R) 양성 알로스테릭 조절제(PAM)입니다. |
