AZD9496

화학명:

(E)-3-(3,5-디플루오로-4-((1R,3R)-2-(2-플루오로-2-메틸프로필)-3-메틸-2,3,4,9-테트라히드로-1H- 피리도[3,4-b]인돌-1-일)페닐)아크릴산

스마일 코드:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

인치 코드:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

인치 키:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

예어:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

용해도:DMSO에 용해됨

저장:단기(일~주)의 경우 0~4°C, 장기(개월)의 경우 -20°C

설명:

AZD 9496은 에스트로겐 수용체 α(ERα) 하향 조절에 대한 IC50 값이 0.138nM인 강력하고 선택적인 에스트로겐 수용체 하향 조절제(SERD)입니다. 이는 ERα, 프로게스테론 수용체(PR), 글루코코르티코이드 수용체(GR) 및 안드로겐 수용체(AR)에 대해 각각 IC50 값이 0.0008, 0.54, 9.2 및 30μM인 다른 핵 호르몬 수용체에 비해 ERα에 대해 선택적입니다. AZD 9496은 하류 PR 활성의 정량화를 통해 측정된 ERα 활성(IC50 = 0.282nM)을 감소시키고 MCF-7 유방암 세포의 증식을 감소시킵니다(IC50 = 0.0398nM). 이는 또한 용량 의존 방식으로 생쥐의 MCF-7 이종이식 성장을 억제합니다. AZD 9496은 경구적으로 생물학적으로 이용 가능하며 이를 함유한 제제는 ER 양성 유방암 치료를 위한 임상 시험에서 조사 중입니다.

대상: SERD