퀴자르티닙; AC-010220; AC-220

화학명:

N-(5-tert-부틸이속사졸-3-일)-N'-{4-[7-(2-모르폴린-4-일에톡시)이미다조[2,1-b][1,3]벤조티아졸-2-일 ]페닐}우레아

스마일 코드:

O=C(NC1=CC=C(C2=CN3C(SC4=CC(OCCN5CCOCC5)=CC=C34)=N2)C=C1)NC6=NOC(C(C)(C)C)=C6

인치 코드:

InChI=1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22- 18-35-23-9-8-21(16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/h4- 9,16-18H,10-15H2,1-3H3,(H2,30,32,33,36)

인치 키:

CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N

예어:

퀴자르티닙, AC-010220, AC010220, AC 010220, AC-220, AC220, AC 220, 950769-58-1

용해도:DMSO에 용해됨

저장:단기(일~주)의 경우 0~4°C, 장기(개월)의 경우 -20°C

설명:

퀴자르티닙은 FMS 관련 티로신 키나제 3(FLT3; Kd = 1.6 nM)의 억제제이며 227개의 추가 키나제 패널에 대해 테스트했을 때 FLT3에 대해 높은 선택성을 나타냈습니다. 동형접합성 FLT3-ITD 돌연변이를 갖고 있는 인간 백혈병 세포주 MV4-11의 증식을 IC50 값 0.56nM으로 억제합니다.1 1mg/kg/일에서 퀴자티닙은 마우스에서 생존 기간을 연장하는 것으로 나타났습니다. FLT3-ITD 급성 골수성 백혈병 모델 및 10mg/kg의 FLT3 의존성 마우스 이종이식 모델에서 종양을 근절하기 위한 것입니다.

대상: FLT3