| 고양이 # | 제품명 | 설명 |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516은 PPARα 및 PPARγ에 비해 > 1000배 선택성으로 PPARδ(Ki=1.1nM)에 대해 높은 친화성을 나타내는 합성 PPARδ 특이적 작용제입니다. |
| CPD100566 | GFT505 | GFT-505로도 알려진 Elafibranor는 이중 PPARα/δ 작용제입니다. 엘라피브라노리스는 현재 당뇨병, 인슐린 저항성, 이상지질혈증, 비알코올성 지방간 질환(NAFLD)을 포함한 심장 대사 질환 치료를 위해 연구되고 있습니다. |
| CPD100565 | 바바치니나 | Bavachinina는 중국의 전통 혈당 강하 허브인 malaytea scurfpea의 열매에서 추출한 새로운 천연 범PPAR 작용제입니다. 이는 PPAR-α 및 PPAR-β/δ보다 PPAR-γ에서 더 강한 활성을 나타냅니다(각각 293T 세포에서 EC50α=?0.74μmol/l, 4.00μmol/l 및 8.07μmol/l). |
| CPD100564 | 트로글리타존 | CI991로도 알려진 트로글리타존은 강력한 PPAR 작용제입니다. 트로글리타존은 항당뇨병제 및 항염증제이며 티아졸리딘디온 계열의 약물입니다. 트로글리타존은 다른 티아졸리딘디온(피오글리타존 및 로시글리타존)과 마찬가지로 일본에서 제2형 당뇨병 환자에게 처방되었으며, 퍼옥시좀 증식인자 활성화 수용체(PPAR)를 활성화하여 작용합니다. 트로글리타존은 PPARα와 더 강력하게는 PPARγ 모두에 대한 리간드입니다. |
| CPD100563 | 글라브리딘 | 감초 추출물의 활성 식물화학물질 중 하나인 글라브리딘은 PPARγ의 리간드 결합 도메인과 전체 길이 수용체에 결합하여 활성화합니다. 이는 또한 지방산 산화를 촉진하고 학습 및 기억력을 향상시키는 GABAA 수용체 양성 조절제입니다. |
| CPD100561 | 슈도진세노사이드-F11 | 슈도진세노사이드 F11은 미국산 인삼에서는 발견되지만 아시아산 인삼에서는 발견되지 않는 천연산물로 새로운 부분 PPARγ 작용제입니다. |
| CPD100560 | 베자피브레이트 | 베자피브레이트는 항지질혈증 활성을 갖는 퍼옥시솜 증식인자 활성화 수용체 알파(PPARalpha)의 작용제입니다. 베자피브레이트는 고지혈증 치료에 사용되는 피브레이트 약물입니다. 베자피브레이트는 트리글리세리드 수치를 감소시키고, 고밀도 지단백 콜레스테롤 수치를 증가시키며, 총 및 저밀도 지단백 콜레스테롤 수치를 감소시킵니다. 일반적으로 Bezalip으로 판매됩니다. |
| CPD100559 | GW0742 | GW610742 및 GW0742X로도 알려진 GW0742는 PPARδ/β 작용제입니다. GW0742는 피질 유사분열 후 뉴런의 조기 뉴런 성숙을 유도합니다. GW0742는 식이 유발 비만에서 고혈압, 혈관 염증 및 산화 상태, 내피 기능 장애를 예방합니다. GW0742는 우심장 비대에 직접적인 보호 효과가 있습니다. GW0742는 생체 내 및 시험관 내에서 심장의 지질 대사를 향상시킬 수 있습니다. |
| CPD100558 | 피오글리타존 | 피오글리타존 염산염은 항염증 및 항동맥경화 효과를 나타내는 것으로 알려진 티아졸리딘디온 화합물입니다. 피오글리타존은 L-NAME 유발 관상동맥 염증 및 동맥 경화증을 예방하고 아스피린 유발 위점막 손상으로 생성된 TNF-α mRNA 증가를 억제하는 것으로 입증되었습니다. 피오글리타존 염산염은 PPARγ의 활성화제입니다. |
| CPD100557 | 로시글리타존 | Rosiglitazone은 thiazolidinedione 계열 약물에 속하는 항당뇨병 약물입니다. 이는 지방 세포의 PPAR 수용체에 결합하고 세포가 인슐린에 더 잘 반응하도록 만들어 인슐린 감작제로 작용합니다. Rosiglitazone은 thiazolidinedione 계열의 약물 중 하나입니다. 티아졸리딘디온은 인슐린 감작제로 작용합니다. 그들은 포도당, 지방산 및 인슐린 혈중 농도를 감소시킵니다. 이는 퍼옥시솜 증식인자 활성화 수용체(PPAR)에 결합하여 작동합니다. PPAR은 핵에 존재하며 티아졸리딘디온과 같은 리간드에 의해 활성화되는 전사 인자입니다. 티아졸리딘디온은 세포에 들어가 핵 수용체에 결합하고 유전자 발현을 변경합니다. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660은 선택적 PPARδ 길항제입니다. GSK0660은 TNFα 단독에 비해 TNFα 처리된 세포에서 273개 전사체를 차별적으로 조절했습니다. 경로 분석을 통해 사이토카인-사이토카인 수용체 신호 전달이 강화되는 것으로 나타났습니다. 특히, GSK0660은 백혈구 동원에 관여하는 케모카인인 CCL8의 TNFα 유발 상향 조절을 차단합니다. GSK0660은 CCL8, CCL17 및 CXCL10을 포함하여 백혈구 모집과 관련된 사이토카인의 발현에 대한 TNFα의 효과를 차단하므로 TNFα에 의해 유발된 망막 백혈구증을 차단할 수 있습니다. |
| CPD100555 | 오록신-A | Oroxylum indicum (L.) Kurz 허브에서 분리된 활성 성분인 Oroxin A는 PPARγ를 활성화하고 α-글루코시다아제를 억제하여 항산화 활성을 발휘합니다. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102는 다른 PARP 계열 효소에 대해 100배 선택성을 갖고 DLD-1 세포에서 5nM Wnt 경로 억제를 나타내는 강력한 TNKS1/2 억제제입니다. AZ6102는 20mg/mL의 임상적으로 관련된 정맥 용액으로 잘 제형화될 수 있고, 전임상 종에서 우수한 약동학을 입증했으며, 낮은 Caco2 유출을 보여 가능한 종양 저항 메커니즘을 방지합니다. 표준 Wnt 경로는 배아 발달, 성체 조직 항상성 및 암에서 중요한 역할을 합니다. Axin, APC 및 β-카테닌과 같은 여러 Wnt 경로 구성 요소의 생식세포 돌연변이는 종양 발생을 유발할 수 있습니다. 탄키라제(TNKS1 및 TNKS2)의 폴리(ADP-리보스) 폴리머라제(PARP) 촉매 도메인의 억제는 Axin의 증가된 안정화를 통해 Wnt 경로를 억제하는 것으로 알려져 있습니다. |
| CPD100545 | KRP297 | MK-0767 및 MK-767로도 알려진 KRP297은 제2형 당뇨병 및 이상지질혈증 치료에 잠재적으로 사용되는 PPAR 작용제입니다. ob/ob 마우스에 투여했을 때, KRP-297(0.3 ~ 10mg/kg)은 혈장 포도당과 인슐린 수치를 감소시키고 가자미근에서 손상된 인슐린 자극 2DG 흡수를 용량 의존적으로 개선했습니다. KRP-297 치료는 골격근의 포도당 수송 장애를 개선하는 것 외에도 당뇨병 증후군의 발병을 예방하는 데 유용합니다. |
| CPD100543 | 이놀리타존 | Efatutazone, CS-7017 및 RS5444로도 알려진 Inolitazone은 잠재적인 항종양 활성을 지닌 경구 생체 이용 가능 PAPR 감마 억제제입니다. 이놀리타존은 퍼옥시좀 증식 활성화 수용체 감마(PPAR-감마)에 결합하여 이를 활성화시켜 종양 세포 분화 및 세포사멸을 유도할 뿐만 아니라 종양 세포 증식을 감소시킬 수 있습니다. PPAR-감마는 분화, 세포사멸, 세포주기 조절, 발암 및 염증과 같은 세포 과정에 관여하는 유전자 발현을 제어하는 핵 호르몬 수용체이자 리간드 활성화 전사 인자입니다. 이 약제를 사용하여 진행 중인 임상시험이나 비공개 임상시험을 확인하세요. (NCI 동의어 사전) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471은 PPAR α 길항제(IC50 = 0.24μM)입니다. GW6471은 보조 억제 단백질 SMRT 및 NCoR에 대한 PPAR α 리간드 결합 도메인의 결합 친화도를 향상시킵니다. |
| CPDD1537 | 라니피브라노르 | IVA-337로도 알려진 라니피브라노르는 퍼옥시솜 증식인자 활성화 수용체(PPAR) 작용제입니다. |
