| 고양이 # | 제품명 | 설명 |
| CPD100904 | 보루시클립 | P1446A-05로도 알려진 보루시클립은 잠재적인 항종양 활성을 지닌 사이클린 의존성 키나제 4(CDK4)에 특이적인 단백질 키나제 억제제입니다. CDK4 억제제 P1446A-05는 CDK4 매개 G1-S 상 전이를 특이적으로 억제하여 세포 순환을 정지하고 암세포 성장을 억제합니다. 세린/트레오닌 키나제 CDK4는 D형 G1 사이클린과의 복합체에서 발견되며 분열 촉진 자극 시 활성화되어 정지 단계에서 G1/S 성장 순환 단계로 세포를 방출하는 최초의 키나제입니다. CDK-사이클린 복합체는 초기 G1에서 망막모세포종(Rb) 전사 인자를 인산화하여 히스톤 데아세틸라제(HDAC)를 대체하고 전사 억제를 차단하는 것으로 나타났습니다. |
| CPD100905 | 알보시딥 | 알보시딥은 합성 N-메틸피페리디닐 클로로페닐 플라본 화합물입니다. 사이클린 의존성 키나제 억제제인 알보시딥은 사이클린 의존성 키나제(CDK)의 인산화를 방지하고 사이클린 D1 및 D3 발현을 하향 조절하여 세포 주기 정지를 유도하여 G1 세포 주기 정지 및 세포사멸을 유발합니다. 이 물질은 또한 아데노신 삼인산 활성의 경쟁적 억제제이기도 합니다. 이 약제를 사용하여 진행 중인 임상시험이나 비공개 임상시험을 확인하세요. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181은 IC(50)이 21nmol/L인 CDK7에 대한 매우 선택적인 CDK 억제제입니다. 다른 CDK와 다른 69개의 키나제를 테스트한 결과, BS-181은 1 micromol/L 미만의 농도에서만 CDK2를 억제했으며, CDK2는 CDK7보다 35배 덜 강력하게 억제되었습니다(IC(50) 880 nmol/L). MCF-7 세포에서 BS-181은 CDK7 기질의 인산화를 억제하고 세포주기 정지와 세포사멸을 촉진하여 암세포주의 성장을 억제하고 생체 내에서 항종양 효과를 나타냈습니다. |
| CPD100907 | 리비시클립 | P276-00으로도 알려진 리비시클립은 잠재적인 항종양 활성을 지닌 플라본 및 사이클린 의존성 키나제(CDK) 억제제이다. P276-00은 세포 주기 및 세포 증식의 조절에 중요한 역할을 하는 세린/트레오닌 키나제인 Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B 및 Cdk9/cyclin T1에 선택적으로 결합하고 이를 억제합니다. 이러한 키나제의 억제는 G1/S 전환 동안 세포 주기 정지를 유도하여 세포사멸을 유도하고 종양 세포 증식을 억제합니다. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295는 선택성이 높은 CDK9 억제제(IC50 = 5nM)입니다. (MC180295는 시험관 내에서 광범위한 항암 활성을 가지며 생체 내 암 모델에서 효과적입니다. 또한 CDK9 억제는 생체 내에서 면역 체크포인트 억제제인 α-PD-1에 민감하므로 암의 후성유전학적 치료를 위한 탁월한 표적이 됩니다. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067은 강력하고 선택적인 CDK9 억제제입니다. LDC000067은 ATP 경쟁적 및 용량 의존적 방식으로 시험관 내 전사를 억제했습니다. LDC000067로 처리된 세포의 유전자 발현 프로파일링은 증식 및 세포사멸의 중요한 조절인자를 포함하여 수명이 짧은 mRNA의 선택적 감소를 입증했습니다. 새로운 RNA 합성 분석은 CDK9의 광범위한 긍정적인 역할을 제안했습니다. 분자 및 세포 수준에서 LDC000067은 유전자에 대한 RNA 폴리머라제 II의 정지 강화, 가장 중요하게는 암세포의 세포사멸 유도와 같은 CDK9 억제의 특징적인 효과를 재현했습니다. LDC000067은 P-TEFb 의존성 시험관 내 전사를 억제합니다. BI 894999와 함께 in vitro 및 in vivo에서 세포사멸을 유도합니다. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A는 STAT1 및 STAT5 전사활성화 도메인의 세린 인산화 수준이 높은 AML 세포에서 활성을 갖는 강력하고 선택적인 CDK8 억제제입니다. EL120-34A는 시험관 내 암세포에서 STAT1 S727 및 STAT5 S726의 인산화를 억제합니다. 일관되게 STATs 및 NUP98-HOXA9 의존성 전사의 조절은 생체 내에서 지배적인 작용 메커니즘으로 관찰되었습니다. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818은 CDK8 IC50 = 2.6nM을 갖는 강력하고 선택적이며 경구적으로 생체 이용 가능한 CDK8 억제제입니다. 인간 PK 예측: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065는 잠재적인 항종양 및 화학 보호 활성을 지닌 CDK2/CDK9 키나제의 2세대 경구용 ATP 경쟁적 억제제이다. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531은 공유 CDK12 및 CDK13 공유 억제제입니다. 사이클린 의존성 키나아제 12와 13(CDK12 및 CDK13)은 유전자 전사 조절에 중요한 역할을 합니다. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ1의 유사체인 THZ2는 삼중 음성 유방암(TNBC)을 치료할 가능성이 있으며 생체 내에서 THZ1의 불안정성을 극복하는 강력하고 선택적인 CDK7 억제제입니다. IC50: CDK7= 13.9nM; TNBC 세포= 10nM |
