고양이 # | 제품명 | 설명 |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157은 주로 간 및 지방 조직에 위치한 아세틸-CoA 카르복실라제 이소형 ACC1과 골격 및 심장 근육에서 우세한 이소형 ACC2 모두에 대한 강력하고 선택적인 억제제이며, IC50 값은 각각 27nM 및 33nM입니다. ACC 억제제는 새로운 지방 생성을 억제하고 장쇄 지방산의 β 산화를 증가시켜 제2형 당뇨병, 간 지방증 및 암 치료에 가능성이 있습니다. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646은 시험관 내 및 생체 내에서 지방산 합성을 억제하기 위해 ACC 소단위 이량체화를 방지하는 ACC 효소 ACC1 및 ACC2의 알로스테릭 억제제입니다. NSCLC의 이종이식 및 유전자 조작 마우스 모델의 만성 ND-646 치료는 종양 성장을 억제했습니다. 단일 제제로 투여하거나 표준 치료 약물인 카보플라틴과 병용 투여했을 때 ND-646은 Kras;Trp53-/-(KRAS p53으로도 알려짐) 및 Kras;Stk11-/-( NSCLC의 KRAS Lkb1) 마우스 모델로도 알려져 있습니다. ND-646은 인간 NSCLC 치료에 사용되는 화학요법의 일반적인 구성 요소인 카보플라틴과 결합했을 때 효능이 향상되었습니다. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186은 포유류 ACC의 강력한 억제제이며 시험 동물에서 체중을 줄이고 인슐린 민감성을 향상시킬 수 있습니다. CP-640186은 최근 약 55nM의 IC50 값을 갖는 포유류 ACC의 이소형에 대한 강력한 억제제인 것으로 나타났습니다. 이는 현재 포유류 ACC의 유일하게 보고된 강력한 억제제입니다. 세포 배양과 동물 모델에서 CP-640186은 조직 말로닐-CoA 수준을 감소시키고, 지방산 생합성을 억제하며, 지방산 산화를 자극할 수 있습니다. 가장 중요한 것은 CP-640186이 체지방량과 체중을 감소시키고 인슐린 감수성을 향상시켜 ACC를 항비만 및 항당뇨병 약물의 표적으로 검증할 수 있다는 것입니다. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630은 아세틸-CoA 카르복실라제(ACC) 억제제입니다. 각각 2.1 및 6.1 nM의 IC50 값으로 인간 ACC1 및 ACC2를 억제합니다. |