| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 ಪ್ರಬಲವಾದ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ SOS1 :: KRAS ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ (IC50=5 nM), ಇದು KRAS-ಚಾಲಿತ ಟ್ಯೂಮರ್‌ಗಳಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡಲು ಹೊಸ ವಿಧಾನವನ್ನು ತೆರೆಯುತ್ತದೆ. BI 3406 ಆಯ್ದ SOS1 ಗೆ ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು KRAS ರೂಪಾಂತರವನ್ನು ಲೆಕ್ಕಿಸದೆ KRAS ನೊಂದಿಗೆ ಸಂವಹನವನ್ನು ನಿರ್ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. BI 3406 RAS GTP ಮತ್ತು pERK ಕಡಿತವನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುತ್ತದೆ ಮತ್ತು KRAS ರೂಪಾಂತರಿತ ಜೀವಕೋಶದ ರೇಖೆಗಳ ಜೀವಕೋಶದ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಹೆಚ್ಚಿನ ವಿಶಿಷ್ಟ KRAS ರೂಪಾಂತರಗಳನ್ನು (ಅಂದರೆ G12D, G12V, G13D ಮತ್ತು ಇತರವು) ಸಾಗಿಸುತ್ತದೆ. BI 3406, ಗೆಡ್ಡೆ ಹೊಂದಿರುವ ಇಲಿಗಳಿಗೆ ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ನೀಡಿದಾಗ, ಡೋಸ್ ಅವಲಂಬಿತ ಗೆಡ್ಡೆಯ ಸ್ಥಿರ ಪರಿಣಾಮವನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುತ್ತದೆ, ಇದನ್ನು MEK1 ಪ್ರತಿಬಂಧದೊಂದಿಗೆ ಸಂಯೋಜಿಸಿದಾಗ ಹಿಂಜರಿತಗಳಾಗಿ ಪರಿವರ್ತಿಸಬಹುದು. |
