CAT # | ಉತ್ಪನ್ನದ ಹೆಸರು | ವಿವರಣೆ |
CPD100608 | ASK1-ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್-10 | ASK1 ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ 10 ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಸಿಗ್ನಲ್-ನಿಯಂತ್ರಕ ಕೈನೇಸ್ 1 (ASK1) ನ ಮೌಖಿಕ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯತೆಯ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. ಇದು ASK2 ಜೊತೆಗೆ MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ ಮತ್ತು B-RAF ಗಿಂತ ASK1 ಗೆ ಆಯ್ಕೆಯಾಗಿದೆ. ಇದು ಏಕಾಗ್ರತೆ-ಅವಲಂಬಿತ ರೀತಿಯಲ್ಲಿ INS-1 ಪ್ಯಾಂಕ್ರಿಯಾಟಿಕ್ β ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ JNK ಮತ್ತು p38 ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಷನ್ನಲ್ಲಿ ಸ್ಟ್ರೆಪ್ಟೊಜೋಟೋಸಿನ್-ಪ್ರೇರಿತ ಹೆಚ್ಚಳವನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. |
CPD100607 | K811 | K811 ಒಂದು ASK1-ನಿರ್ದಿಷ್ಟ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದ್ದು ಅದು ಅಮಿಯೋಟ್ರೋಫಿಕ್ ಲ್ಯಾಟರಲ್ ಸ್ಕ್ಲೆರೋಸಿಸ್ನ ಮೌಸ್ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ಬದುಕುಳಿಯುವಿಕೆಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ. ಹೆಚ್ಚಿನ ASK1 ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿ ಮತ್ತು HER2-ಅತಿಯಾಗಿ ವ್ಯಕ್ತಪಡಿಸುವ GC ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ ಸೆಲ್ ಲೈನ್ಗಳಲ್ಲಿ ಕೋಶ ಪ್ರಸರಣವನ್ನು K811 ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿ ತಡೆಯುತ್ತದೆ. K811 ನೊಂದಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು ಪ್ರಸರಣ ಗುರುತುಗಳನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುವ ಮೂಲಕ ಕ್ಸೆನೋಗ್ರಾಫ್ಟ್ ಗೆಡ್ಡೆಗಳ ಗಾತ್ರವನ್ನು ಕಡಿಮೆಗೊಳಿಸಿತು. |
CPD100606 | K812 | K812 ಎಂಬುದು ASK1-ನಿರ್ದಿಷ್ಟ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದ್ದು, ಅಮಿಯೋಟ್ರೋಫಿಕ್ ಲ್ಯಾಟರಲ್ ಸ್ಕ್ಲೆರೋಸಿಸ್ನ ಮೌಸ್ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ಬದುಕುಳಿಯುವಿಕೆಯನ್ನು ವಿಸ್ತರಿಸಲು ಕಂಡುಹಿಡಿಯಲಾಗಿದೆ. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A ಪ್ರಬಲ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ ASK1 ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ (IC50 = 93 nM). ಇದು ಕಲ್ಚರ್ಡ್ ಮೌಸ್ ಆಸ್ಟ್ರೋಸೈಟ್ಗಳಲ್ಲಿ LPS-ಪ್ರೇರಿತ ASK1 ಮತ್ತು p38 ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಶನ್ ಅನ್ನು ನಿರ್ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಮೌಸ್ EAE ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ನ್ಯೂರೋಇನ್ಫ್ಲಾಮೇಶನ್ ಅನ್ನು ನಿಗ್ರಹಿಸುತ್ತದೆ. MSC 2032964A ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯತೆ ಮತ್ತು ಮೆದುಳಿನ ನುಗ್ಗುವಿಕೆಯಾಗಿದೆ. |
CPD100604 | ಸೆಲೋನ್ಸರ್ಟಿಬ್ | ಸೆಲೋನ್ಸೆರ್ಟಿಬ್, GS-4997 ಎಂದೂ ಸಹ ಕರೆಯಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಇದು ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಸಿಗ್ನಲ್-ನಿಯಂತ್ರಿಸುವ ಕೈನೇಸ್ 1 (ASK1) ನ ಮೌಖಿಕ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ, ಇದು ಸಂಭಾವ್ಯ ಉರಿಯೂತದ, ಆಂಟಿನಿಯೋಪ್ಲಾಸ್ಟಿಕ್ ಮತ್ತು ಆಂಟಿ-ಫೈಬ್ರೊಟಿಕ್ ಚಟುವಟಿಕೆಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. GS-4997 ATP-ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕ ರೀತಿಯಲ್ಲಿ ASK1 ನ ವೇಗವರ್ಧಕ ಕೈನೇಸ್ ಡೊಮೇನ್ಗೆ ಗುರಿಯಾಗುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಇದರಿಂದಾಗಿ ಅದರ ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಷನ್ ಮತ್ತು ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವಿಕೆಯನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ. GS-4997 ಉರಿಯೂತದ ಸೈಟೊಕಿನ್ಗಳ ಉತ್ಪಾದನೆಯನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ, ಫೈಬ್ರೋಸಿಸ್ನಲ್ಲಿ ಒಳಗೊಂಡಿರುವ ಜೀನ್ಗಳ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ-ನಿಯಂತ್ರಿಸುತ್ತದೆ, ಅತಿಯಾದ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ನಿಗ್ರಹಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಸೆಲ್ಯುಲಾರ್ ಪ್ರಸರಣವನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. |