| CAT # | ಉತ್ಪನ್ನದ ಹೆಸರು | ವಿವರಣೆ |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, H-PGDS ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ I ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಇದು ಪ್ರೊಸ್ಟಗ್ಲಾಂಡಿನ್ ಡಿ ಸಿಂಥೇಸ್ (ಹೆಮಟೊಪಯಟಿಕ್-ಟೈಪ್) ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದೆ. MDK36122 ಯಾವುದೇ ಕೋಡ್ ಹೆಸರನ್ನು ಹೊಂದಿಲ್ಲ ಮತ್ತು CAS#1033836-12-2 ಅನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಸುಲಭವಾದ ಸಂವಹನಕ್ಕಾಗಿ ಹೆಸರಿಗಾಗಿ ಕೊನೆಯ 5-ಅಂಕಿಗಳನ್ನು ಬಳಸಲಾಗಿದೆ. MDK36122 HPGDS ಅನ್ನು ಆಯ್ದವಾಗಿ ನಿರ್ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ (ಐಸಿ50s = 0.7 ಮತ್ತು 32 nM ಕಿಣ್ವ ಮತ್ತು ಸೆಲ್ಯುಲಾರ್ ವಿಶ್ಲೇಷಣೆಗಳಲ್ಲಿ ಅನುಕ್ರಮವಾಗಿ) ಸಂಬಂಧಿತ ಮಾನವ ಕಿಣ್ವಗಳಾದ L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, ಮತ್ತು 5-LOX ವಿರುದ್ಧ ಕಡಿಮೆ ಚಟುವಟಿಕೆಯೊಂದಿಗೆ. |
| CPD100602 | ಟೆಪೋಕ್ಸಾಲಿನ್ | ಟೆಪೋಕ್ಸಾಲಿನ್, ಇದನ್ನು ORF-20485 ಎಂದೂ ಕರೆಯುತ್ತಾರೆ; RWJ-20485; ಅಸ್ತಮಾ, ಅಸ್ಥಿಸಂಧಿವಾತ (OA) ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಸಂಭಾವ್ಯವಾಗಿ 5-ಲಿಪೋಕ್ಸಿಜೆನೇಸ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. ಪ್ರಸ್ತುತ ಅನುಮೋದಿಸಲಾದ ಶಿಫಾರಸು ಡೋಸೇಜ್‌ನಲ್ಲಿ ನಾಯಿಗಳಲ್ಲಿ COX-1, COX-2 ಮತ್ತು 5-LOX ವಿರುದ್ಧ ಟೆಪೋಕ್ಸಲಿನ್ ವಿವೋ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಟೆಪೋಕ್ಸಲಿನ್ ಉರಿಯೂತ ಮತ್ತು ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ ಕಿಬ್ಬೊಟ್ಟೆಯ ವಿಕಿರಣದಿಂದ ಉಂಟಾಗುವ ಮೈಕ್ರೊವಾಸ್ಕುಲರ್ ಅಪಸಾಮಾನ್ಯ ಕ್ರಿಯೆಯನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ. WEHI 164 ಜೀವಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ ಟ್ಯೂಮರ್ ನೆಕ್ರೋಸಿಸ್ ಫ್ಯಾಕ್ಟರ್ ಆಲ್ಫಾ-ಪ್ರೇರಿತ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ದುರ್ಬಲಗೊಳಿಸುವಲ್ಲಿ ಟೆಪೋಕ್ಸಾಲಿನ್ ಉತ್ಕರ್ಷಣ ನಿರೋಧಕ, ಪೈರೋಲಿಡಿನ್ ಡಿಥಿಯೋಕಾರ್ಬಮೇಟ್‌ನ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ. |
| CPD100601 | ಟೆನಿಡಾಪ್ | CP-66248 ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುವ ಟೆನಿಡಾಪ್, COX/5-LOX ಪ್ರತಿಬಂಧಕ ಮತ್ತು ಸೈಟೊಕಿನ್-ಮಾಡ್ಯುಲೇಟಿಂಗ್ ಉರಿಯೂತದ ಔಷಧ ಅಭ್ಯರ್ಥಿಯಾಗಿದ್ದು, ರುಮಟಾಯ್ಡ್ ಸಂಧಿವಾತಕ್ಕೆ ಒಂದು ಭರವಸೆಯ ಸಂಭಾವ್ಯ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಾಗಿ ಫಿಜರ್ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಿದೆ, ಆದರೆ ಮಾರ್ಕೆಟಿಂಗ್ ಅನುಮೋದನೆಯನ್ನು ತಿರಸ್ಕರಿಸಿದ ನಂತರ ಫಿಜರ್ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಯನ್ನು ನಿಲ್ಲಿಸಿತು. ಯಕೃತ್ತು ಮತ್ತು ಮೂತ್ರಪಿಂಡದ ವಿಷತ್ವದಿಂದಾಗಿ 1996 ರಲ್ಲಿ FDA ಯಿಂದ, ಇದಕ್ಕೆ ಕಾರಣವೆಂದು ಹೇಳಲಾಗಿದೆ ಆಕ್ಸಿಡೇಟಿವ್ ಹಾನಿಯನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುವ ಥಿಯೋಫೆನ್ ಭಾಗದೊಂದಿಗೆ ಔಷಧದ ಚಯಾಪಚಯ ಕ್ರಿಯೆಗಳು. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 ಒಂದು ಕಾದಂಬರಿ, ಪ್ರಬಲ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ ನಾನ್-ರೆಡಾಕ್ಸ್ 5-ಲಿಪೋಕ್ಸಿಜೆನೇಸ್ ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದ್ದು ಉರಿಯೂತ ಮತ್ತು ನೋವಿನಲ್ಲಿ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ. PF-4191834 ಕಿಣ್ವ- ಮತ್ತು ಕೋಶ-ಆಧಾರಿತ ವಿಶ್ಲೇಷಣೆಗಳಲ್ಲಿ ಉತ್ತಮ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತದೆ, ಹಾಗೆಯೇ ತೀವ್ರವಾದ ಉರಿಯೂತದ ಇಲಿ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ. ಕಿಣ್ವ ವಿಶ್ಲೇಷಣೆಯ ಫಲಿತಾಂಶಗಳು PF-4191834 ಪ್ರಬಲವಾದ 5-LOX ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ, ಜೊತೆಗೆ IC(50) = 229 +/- 20 nM. ಇದಲ್ಲದೆ, ಇದು 12-LOX ಮತ್ತು 15-LOX ಗಿಂತ 5-LOX ಗೆ ಸರಿಸುಮಾರು 300-ಪಟ್ಟು ಆಯ್ಕೆಯನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸಿತು ಮತ್ತು ಸೈಕ್ಲೋಆಕ್ಸಿಜೆನೇಸ್ ಕಿಣ್ವಗಳ ಕಡೆಗೆ ಯಾವುದೇ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ತೋರಿಸುವುದಿಲ್ಲ. ಜೊತೆಗೆ, PF-4191834 ಮಾನವ ರಕ್ತ ಕಣಗಳಲ್ಲಿ 5-LOX ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಜೊತೆಗೆ IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, ಇದನ್ನು L 663536 ಎಂದೂ ಕರೆಯುತ್ತಾರೆ, ಇದು ಲ್ಯುಕೋಟ್ರೀನ್ ವಿರೋಧಿಯಾಗಿದೆ. ಇದು 5-ಲಿಪೋಕ್ಸಿಜೆನೇಸ್ ಆಕ್ಟಿವೇಟಿಂಗ್ ಪ್ರೊಟೀನ್ (FLAP) ಅನ್ನು ತಡೆಯುವ ಮೂಲಕ ಇದನ್ನು ನಿರ್ವಹಿಸಬಹುದು, ಹೀಗಾಗಿ 5-ಲಿಪೋಕ್ಸಿಜೆನೇಸ್ (5-LOX) ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಅಪಧಮನಿಕಾಠಿಣ್ಯದ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಲ್ಲಿ ಸಹಾಯ ಮಾಡಬಹುದು. MK-886 ಸೈಕ್ಲೋಆಕ್ಸಿಜೆನೇಸ್-1 ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಪ್ಲೇಟ್‌ಲೆಟ್ ಒಟ್ಟುಗೂಡಿಸುವಿಕೆಯನ್ನು ನಿಗ್ರಹಿಸುತ್ತದೆ. MK-886 ಜೀವಕೋಶದ ಚಕ್ರದಲ್ಲಿ ಬದಲಾವಣೆಗಳನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಹೈಪರಿಸಿನ್ ಜೊತೆಗಿನ ಫೋಟೋಡೈನಾಮಿಕ್ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯ ನಂತರ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ. MK-886 ಟ್ಯೂಮರ್ ನೆಕ್ರೋಸಿಸ್ ಫ್ಯಾಕ್ಟರ್-ಆಲ್ಫಾ-ಪ್ರೇರಿತ ವ್ಯತ್ಯಾಸ ಮತ್ತು ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ. |
| CPD100598 | ಎಲ್-691816 | L 691816 ವಿಟ್ರೊ ಮತ್ತು ವಿವೋ ಮಾದರಿಗಳ ವ್ಯಾಪ್ತಿಯಲ್ಲಿ 5-LO ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಯ ಪ್ರಬಲ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, LPD-977 ಮತ್ತು MLN-977 ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಇದು ಪ್ರಬಲವಾದ 5-ಲಿಪೋಕ್ಸಿಜೆನೇಸ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ, ಇದು ಲ್ಯುಕೋಟ್ರಿಯೀನ್‌ಗಳ ಉತ್ಪಾದನೆಯಲ್ಲಿ ಮಧ್ಯಪ್ರವೇಶಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಪ್ರಸ್ತುತ ದೀರ್ಘಕಾಲದ ಆಸ್ತಮಾದ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಲಾಗುತ್ತಿದೆ. CMI-977 5-ಲಿಪೊಕ್ಸಿಜೆನೇಸ್ (5-LO) ಸೆಲ್ಯುಲಾರ್ ಉರಿಯೂತದ ಮಾರ್ಗವನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಇದು ಶ್ವಾಸನಾಳದ ಆಸ್ತಮಾವನ್ನು ಪ್ರಚೋದಿಸುವಲ್ಲಿ ಪ್ರಮುಖ ಪಾತ್ರವನ್ನು ವಹಿಸುವ ಲ್ಯುಕೋಟ್ರೀನ್‌ಗಳ ಉತ್ಪಾದನೆಯನ್ನು ನಿರ್ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 5-ಲಿಪೋಕ್ಸಿಜೆನೇಸ್ (5-LO) ನ ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಸಕ್ರಿಯ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. CJ-13610 ಲ್ಯುಕೋಟ್ರೀನ್ B4 ನ ಜೈವಿಕ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಮ್ಯಾಕ್ರೋಫೇಜ್‌ಗಳಲ್ಲಿ IL-6 mRNA ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯನ್ನು ನಿಯಂತ್ರಿಸುತ್ತದೆ. ನೋವಿನ ಪೂರ್ವಭಾವಿ ಮಾದರಿಗಳಲ್ಲಿ ಇದು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 5-LO ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವ ಪ್ರೋಟೀನ್ (FLAP) ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. |
